Doxilamina

Mecanismo de acción

◎Receptor de histamina H1Doxilamina

ⓘ La figura muestra doxepina, un bloqueador H1 de primera generación, en el receptor H1 humano; la doxilamina se une al mismo sitio (no hay estructura con doxilamina).

La doxilamina, un antihistamínico etanolamínico, entra al cerebro y bloquea (como agonista inverso) los receptores H1 del sistema histaminérgico de la vigilia, lo que causa somnolencia. También bloquea receptores muscarínicos, lo que explica la boca seca, la visión borrosa y la retención urinaria. El bloqueo H1 y muscarínico en las vías vestibulares y del vómito reduce las náuseas; combinada con vitamina B6 (piridoxina) se usa para las náuseas y vómitos del embarazo.

1. Entra al cerebro y bloquea receptores H1
2. Cae la señal de vigilia de la histamina: somnolencia
3. Bloqueo muscarínico: boca seca, retención urinaria
4. Con piridoxina: menos náuseas en el embarazo

Indicaciones

• Alivio a corto plazo del insomnio ocasional (venta libre) Trastorno de insomnio →
• Náuseas y vómitos del embarazo, con piridoxina Hiperémesis gravídica →
• Componente de combinaciones nocturnas para gripe y resfriado

Efectos adversos

Frecuentes

• Somnolencia al día siguiente
• Sequedad de boca, nariz y garganta
• Cefalea, mareo, inquietud
• Estreñimiento o malestar gástrico

Contraindicaciones

• IMAO actuales o en las dos semanas previas (combinación con piridoxina)
• Precaución o evitarla en glaucoma, retención urinaria por próstata agrandada, asma, úlcera péptica u obstrucción intestinal
• En general se evita en personas de 65 años o más; hay opciones más seguras

Interacciones clave

Alcohol y otros depresores del SNC

Mucha más somnolencia.

IMAO

Figura como precaución con la combinación con piridoxina; la combinación se evita.

Otros anticolinérgicos

Sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria y confusión sumados.

Qué se vigila

• Somnolencia diurna y caídas
• Retención urinaria y estreñimiento
• Duración del uso para el insomnio (solo a corto plazo)

Administración y seguridad

• Ayuda para dormir: se toma una media hora antes de acostarse, con tiempo para una noche completa de sueño; solo a corto plazo.
• Tableta del embarazo (con piridoxina): al acostarse, en ayunas, entera, sin triturar ni partir.
• No se combina con otros productos que contengan un antihistamínico.

Embarazo y lactancia

Con piridoxina es un tratamiento para las náuseas y vómitos del embarazo; la combinación no se usa durante la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Antes: preguntar por glaucoma, problemas de próstata, asma y edad mayor de 65 años.
• Durante: advertir sobre la somnolencia del día siguiente; no conducir hasta conocer el efecto.
• Enseñar a evitar el alcohol e informar dificultad para orinar o visión borrosa.
• Recomendar una consulta si el problema de sueño dura más de dos semanas.

Farmacocinética

Absorción

Oral; la combinación con piridoxina es una tableta de liberación retardada o prolongada.

Inicio y duración

Como ayuda para dormir se toma poco antes de acostarse.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Doxylamine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Doxylamine and Pyridoxine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of the human histamine H1 receptor in complex with doxepin (RCSB Protein Data Bank, 2011); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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