Antihistamínicos H1
Fármacos que bloquean el receptor H1 de la histamina. Los de primera generación entran al cerebro y dan sueño; los de segunda casi no.
Qué son
Los antihistamínicos H1 tratan la rinitis alérgica, la conjuntivitis alérgica, la urticaria y el prurito, y algunos se usan para la náusea, el mareo por movimiento, el vértigo y el sueño. Los de primera generación (difenhidramina, clorfenamina, hidroxizina, prometazina, ciproheptadina, ciclizina, meclozina) son liposolubles, atraviesan la barrera hematoencefálica y además bloquean receptores muscarínicos, alfa-adrenérgicos o de serotonina. Los de segunda generación (loratadina, desloratadina, cetirizina, fexofenadina) son menos liposolubles y la glicoproteína P los saca del cerebro, por lo que sedan poco. En la anafilaxia solo alivian el prurito y la urticaria: el tratamiento es la adrenalina.
Mecanismo de acción
El receptor H1 está acoplado a la proteína Gq y tiene cierta actividad aun sin histamina. Los antihistamínicos H1 son agonistas inversos: se unen a él y estabilizan su forma inactiva, de modo que la histamina no puede elevar el trifosfato de inositol ni el calcio. Así se evitan el prurito, los estornudos, la secreción acuosa, la vasodilatación y la fuga capilar que produce la histamina. En el cerebro la histamina mantiene la vigilia; por eso los fármacos que entran al cerebro dan somnolencia. Los antiguos también bloquean receptores muscarínicos (boca seca, retención urinaria, confusión), alfa-1 (hipotensión) y, en el caso de la ciproheptadina, de serotonina.
Diana: Receptor H1 de la histamina (HRH1), acoplado a Gq
Fármacos de este grupo
- LoratadinaAntihistamínico de segunda generación de una vez al día para la rinitis alérgica y el prurito alérgico que rara vez da…Receptor H1 de la histamina
- CetirizinaAntihistamínico de segunda generación para la rinitis alérgica y la urticaria; actúa rápido y es el de su grupo que…Receptor H1 de la histamina
- DifenhidraminaEl clásico antihistamínico sedante de primera generación: alergia, sueño, mareo por movimiento y distonía por…Receptor H1 de la histamina
- ClorfenaminaAntihistamínico de primera generación presente en muchos antigripales y antialérgicos; seda menos que la…Receptor H1 de la histamina
- CiproheptadinaAntihistamínico sedante que además bloquea receptores de serotonina; conocido por aumentar el apetito y como antídoto…Receptor H1 de la histamina
- FexofenadinaEl antihistamínico de segunda generación que menos seda; los jugos de fruta y algunos antiácidos reducen su absorción.Receptor H1 de la histamina
- HidroxizinaAntihistamínico sedante que se usa para el prurito, la ansiedad y la sedación antes de una cirugía; puede prolongar el…Receptor H1 de la histamina
- PrometazinaAntihistamínico fenotiazínico muy sedante para la náusea, la alergia y la sedación; nunca antes de los 2 años, y el…Receptor H1 de la histamina
- DesloratadinaEl metabolito activo de la loratadina, un antihistamínico no sedante de una vez al día para la rinitis alérgica y la…Receptor H1 de la histamina
- MeclozinaAntihistamínico del grupo de las piperazinas que se usa para prevenir y tratar la náusea, el vómito y el mareo por…Receptor H1 de la histamina
- CiclizinaAntiemético antihistamínico del grupo de las piperazinas para la náusea, el vómito, el mareo por movimiento y el…Receptor H1 de la histamina
- DoxilaminaAntihistamínico sedante de primera generación: ayuda para dormir de venta libre y, con piridoxina, tratamiento de…Receptor de histamina H1
- DimenhidrinatoAntihistamínico H1 sedante (una sal de la difenhidramina) que previene y trata las náuseas, el vómito y el vértigo del…Receptor H1 de histamina (y receptores muscarínicos)
Otros del grupo
- Levocetirizina
- Bilastina
- Rupatadina
- Doxilamina
- Dimenhidrinato
- Ketotifeno
Póngase a prueba
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¿Por qué los antihistamínicos de primera generación dan sueño y los de segunda casi nunca?
Son liposolubles y atraviesan la barrera hematoencefálica, donde la histamina mantiene la vigilia; los de segunda son menos liposolubles y la glicoproteína P los expulsa.
¿Qué efectos de la difenhidramina se deben al bloqueo muscarínico?
Boca seca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento, taquicardia y confusión, sobre todo en adultos mayores.
¿Cuál es el primer fármaco en la anafilaxia y qué papel tienen los antihistamínicos H1?
La adrenalina intramuscular; los antihistamínicos H1 solo complementan para el prurito y la urticaria una vez tratadas la vía aérea y la circulación.
¿Cómo actúan los antihistamínicos H1 en el receptor: como antagonistas neutros o como agonistas inversos?
Como agonistas inversos: estabilizan la forma inactiva del receptor H1, que tiene cierta actividad aun sin histamina.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Antihistamines - NHS (NHS, 2023); DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cetirizine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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