Difenhidramina
Antihistamínicos H1
Antihistamínicos H1
El clásico antihistamínico sedante de primera generación: alergia, sueño, mareo por movimiento y distonía por fármacos, con fuertes efectos anticolinérgicos.
Ficha rápida
- Grupo
- Antihistamínicos H1
- Diana
- Receptor H1 de la histamina
- Para qué
- Síntomas de alergia y resfriado · Anafilaxia
- Efectos clave
- Somnolencia y reflejos lentos · Boca seca
- Vigilar
- Nivel de sedación y respiración
- ATC
- R06AA02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la doxepina, un antihistamínico tricíclico de primera generación, en el receptor H1 humano; la difenhidramina ocupa el mismo sitio.
La difenhidramina es un agonista inverso H1 del grupo de las etanolaminas que atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica. El bloqueo de los H1 centrales produce sedación; el bloqueo muscarínico da efectos anticolinérgicos útiles contra el mareo por movimiento y el parkinsonismo o la distonía por fármacos, pero causa boca seca, retención urinaria y confusión. También bloquea canales de sodio, lo que le da acción anestésica local y explica las arritmias con QRS ancho de la sobredosis.
- La difenhidramina entra con facilidad al cerebro
- Bloquea los H1 centrales y periféricos: sedación, menos alergia
- También bloquea receptores muscarínicos: boca seca, menos náusea
- En sobredosis, el bloqueo de canales de sodio ensancha el QRS
Indicaciones
- Síntomas de alergia y resfriado: estornudos, rinorrea, ojos con prurito Rinitis alérgica →
- Anafilaxia, como complemento de la adrenalina una vez controlados los síntomas agudos Anafilaxia →
- Mareo por movimiento
- Parkinsonismo y distonía aguda por fármacos (inyectable)
- Insomnio de corta duración en adultos (no para hacer dormir a los niños) Trastorno de insomnio →
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y reflejos lentos
- Boca seca, visión borrosa y estreñimiento
- Retención urinaria, sobre todo con próstata aumentada
- Mareo y falta de coordinación
Contraindicaciones
- Recién nacidos y prematuros
- Lactancia (ficha del inyectable)
- Uso como anestésico local (riesgo de necrosis local)
- Precaución en glaucoma de ángulo cerrado, crecimiento prostático u obstrucción del cuello vesical
- Adultos mayores: se evita en lo posible por confusión, caídas y retención urinaria
Interacciones clave
- Alcohol, benzodiacepinas, opioides y otros depresores del SNC
- Sedación y depresión respiratoria aditivas
- Otros anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, oxibutinina, antipsicóticos)
- Boca seca, retención urinaria, estreñimiento y confusión aditivos
- Inhibidores de la MAO
- Prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos
Qué se vigila
- Nivel de sedación y respiración, sobre todo con otros depresores
- Diuresis y hábito intestinal
- Confusión y riesgo de caídas en adultos mayores
Administración y seguridad
- Oral, intravenosa (lenta) o intramuscular profunda; nunca inyectada como anestésico local
- Está en muchos productos nocturnos para el resfriado y el sueño: se revisan las etiquetas para no duplicar la dosis
- No se usa para hacer dormir a un niño
Embarazo y lactancia
La difenhidramina tiene un largo uso en el embarazo; se evita cerca del parto y en la lactancia porque los recién nacidos son muy sensibles a los antihistamínicos.
Cuidados de enfermería
- Vigilar la respiración y la sedación tras inyectarla; subir las barandas y acompañar al caminar
- Vigilar retención urinaria y estreñimiento, sobre todo en hombres mayores
- En la anafilaxia, comprobar que la adrenalina se administró primero
- Advertir que no conduzca ni maneje máquinas hasta saber cómo le afecta, y que evite el alcohol
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral; también se da intravenosa o intramuscular
- Distribución
- Amplia distribución, incluido el cerebro
- Metabolismo
- Hígado, con metabolismo de primer paso
- Eliminación
- Como metabolitos por la orina
- Inicio y duración
- Sedación y alivio en una hora por vía oral, más rápido inyectada
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la difenhidramina figura entre los fármacos que se evitan en adultos mayores?
Sus efectos anticolinérgicos y sedantes causan confusión, caídas, estreñimiento y retención urinaria.
¿Qué propiedad de la difenhidramina ayuda a tratar la distonía aguda por antipsicóticos?
Su acción antimuscarínica (anticolinérgica) central.
¿Qué cambio en el ECG sugiere una sobredosis peligrosa de difenhidramina?
Un QRS ancho por bloqueo de los canales de sodio.
¿Qué papel tiene la difenhidramina en la anafilaxia?
Solo un complemento para el prurito y la urticaria después de la adrenalina.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Diphenhydramine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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