Esketamina

Mecanismo de acción

◎Receptor de glutamato NMDA (GluN1/GluN2)Esketamina

ⓘ La figura muestra esketamina (S-ketamina) en el poro del canal del receptor NMDA humano GluN1–GluN2A, con glicina y glutamato.

La esketamina es el enantiómero S de la ketamina y bloquea el canal del receptor de glutamato NMDA. La explicación principal de su efecto antidepresivo rápido es que, al bloquear receptores NMDA de interneuronas inhibitorias, se produce una descarga de glutamato, activación de receptores AMPA y señalización de factores de crecimiento (BDNF) que restaura sinapsis en los circuitos del ánimo. El mismo bloqueo del canal causa disociación, sedación y aumento de la presión arterial.

1. Bloquea el canal del receptor NMDA
2. La descarga de glutamato activa receptores AMPA
3. La señal de BDNF reconstruye sinapsis del ánimo
4. Efectos adversos: disociación, sedación, presión alta

Indicaciones

• Depresión resistente al tratamiento en adultos, sola o con un antidepresivo oral Trastorno depresivo mayor →
• Síntomas depresivos en adultos con pensamientos o actos suicidas, con un antidepresivo oral Conducta suicida y riesgo suicida →

Efectos adversos

Frecuentes

• Disociación (sentirse separado del cuerpo o del entorno), mareo, vértigo
• Náuseas, vómitos
• Somnolencia, sensación de embriaguez
• Sabor raro o metálico; molestia nasal
• Presión arterial elevada durante algunas horas tras la dosis

Contraindicaciones

• Enfermedad vascular aneurismática (cerebro, tórax, abdomen, extremidades) o malformación arteriovenosa
• Antecedente de hemorragia cerebral

Interacciones clave

Alcohol, benzodiacepinas, opioides y otros depresores del SNC

Más sedación.

Corticoides o descongestionantes nasales

Se usan al menos una hora antes de la dosis.

Qué se vigila

• Presión arterial antes y después de cada dosis
• Sedación, disociación y respiración durante la observación
• Ánimo y pensamientos suicidas
• Signos de mal uso

Administración y seguridad

• El paciente se la aplica por vía nasal bajo supervisión directa en un centro certificado (programa restringido).
• Se observa al paciente al menos dos horas después de cada dosis, hasta que esté estable.
• Sin comer unas dos horas ni beber media hora antes, para limitar las náuseas.
• No conducir ni usar máquinas hasta el día siguiente tras un sueño reparador; otra persona lleva al paciente a casa.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo: los datos en animales sugieren que puede dañar al feto; no se usa durante la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Antes: medir la presión arterial; se pospone la dosis si está demasiado alta.
• Durante: vigilar disociación, sedación y respiración; volver a medir la presión.
• Antes del alta: confirmar que el paciente está estable y tiene quien lo lleve.
• Preguntar en cada visita por el ánimo, pensamientos suicidas y síntomas urinarios.

Farmacocinética

Absorción

Aerosol nasal; cada dispositivo da una aplicación por fosa nasal.

Inicio y duración

El efecto antidepresivo puede empezar en días, más rápido que con antidepresivos orales.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Esketamine Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Structure of the human GluN1-GluN2A NMDA receptor in complex with S-ketamine, glycine and glutamate (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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