Ribociclib

Mecanismo de acción

✂Cinasas dependientes de ciclina 4 y 6 (CDK4/6)Ribociclib

ⓘ La figura muestra ribociclib en el bolsillo del ATP de la CDK6 humana.

Igual que el palbociclib, el ribociclib bloquea el sitio del ATP de CDK4 y CDK6, mantiene el Rb sin fosforilar y detiene en G1 a las células del cáncer de mama hormonodependiente. Se da con un inhibidor de aromatasa o fulvestrant. A diferencia del palbociclib, alarga el intervalo QT según su concentración.

1. Bloquea el sitio del ATP de CDK4 y CDK6
2. El Rb sigue activo: las células se detienen en G1
3. Se da con un inhibidor de aromatasa o fulvestrant

Indicaciones

• Cáncer de mama temprano estadio II o III RH positivo, HER2 negativo, con alto riesgo de recaída, con un inhibidor de aromatasa. Cáncer de mama →
• Cáncer de mama avanzado o metastásico RH positivo, HER2 negativo, con un inhibidor de aromatasa o con fulvestrant. Cáncer de mama →

Efectos adversos

Frecuentes

• Neutropenia y leucopenia
• Náuseas, vómito, diarrea o estreñimiento
• Fatiga y cefalea
• Caída del cabello, picazón, erupción
• Tos, dolor de espalda, hinchazón de piernas

Contraindicaciones

• Se evita o se usa con mucha precaución con QT largo, ritmo lento o irregular, o potasio, calcio, fósforo o magnesio bajos sin corregir

Interacciones clave

Otros fármacos que prolongan el QT (algunos antiarrítmicos, macrólidos, antipsicóticos)

Riesgo aditivo de QT largo y arritmia.

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan sus niveles y su toxicidad.

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

Qué se vigila

• ECG y electrolitos antes de iniciar y durante el tratamiento
• Hemograma antes de iniciar y con regularidad
• Pruebas hepáticas
• Síntomas pulmonares y piel

Administración y seguridad

• Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir.
• Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.
• Si el paciente vomita después de una dosis, no se repite; la siguiente se toma a la hora habitual.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Verifique que haya un ECG y electrolitos basales antes de la primera dosis.
• Revise la lista de medicamentos en busca de otros que prolonguen el QT.
• Enseñe a informar palpitaciones, desmayo, fiebre, erupción con ampollas o ictericia.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales, con o sin alimentos, una vez al día en ciclos.

Metabolismo

Hígado, CYP3A.

Vida media

Aproximadamente 30 a 55 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Ribociclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ribociclib Succinate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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