Abemaciclib

Mecanismo de acción

✂Cinasas dependientes de ciclina 4 y 6 (CDK4/6)Abemaciclib

ⓘ La figura muestra abemaciclib en el bolsillo del ATP de la CDK6 humana.

El abemaciclib inhibe CDK4 y CDK6, mantiene activo el Rb y detiene en G1 a las células del cáncer de mama con receptores hormonales. Es el único de la clase que también se usa solo tras hormonoterapia y quimioterapia.

1. Inhibe CDK4 y CDK6
2. El Rb sigue activo: detención en G1 de células RH positivas
3. Con hormonoterapia, o solo tras la quimioterapia

Indicaciones

• Cáncer de mama temprano RH positivo, HER2 negativo, con ganglios positivos y alto riesgo de recaída, con tamoxifeno o un inhibidor de aromatasa. Cáncer de mama →
• Cáncer de mama avanzado o metastásico RH positivo, HER2 negativo: con un inhibidor de aromatasa en primera línea, con fulvestrant tras hormonoterapia, o solo tras hormonoterapia y quimioterapia. Cáncer de mama →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea, muy frecuente y a veces grave
• Neutropenia, anemia y trombocitopenia
• Náuseas, vómito, dolor abdominal, menos apetito
• Fatiga e infecciones
• Caída del cabello y cefalea

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan los niveles de abemaciclib; se evitan los inhibidores potentes.

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

Qué se vigila

• Hemograma
• Pruebas hepáticas
• Frecuencia de deposiciones e hidratación
• Signos de trombosis venosa (hinchazón de pierna, dolor torácico, falta de aire)

Administración y seguridad

• Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir.
• Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.
• Desde el inicio se entrega un plan contra la diarrea: líquidos y antidiarreico desde la primera deposición blanda, según indique el médico.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Enseñe el plan para la diarrea antes de la primera dosis y a reconocer la deshidratación (sed, boca seca, poca orina, pulso rápido).
• Revise el hemograma y las pruebas hepáticas según la orden.
• Pregunte por antecedentes de coágulos; enseñe los signos de trombosis.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Tabletas orales, con o sin alimentos.

Metabolismo

Hígado, CYP3A.

Vida media

Unas 18 horas.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Abemaciclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Abemaciclib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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