Idelalisib

Mecanismo de acción

✂PI3Kδ, subunidad catalítica p110δ de la fosfoinositida 3-cinasa (leucocitos)Idelalisib

ⓘ La estructura cristalina muestra el idelalisib unido a la subunidad p110δ de la PI3Kδ de ratón, cuyo sitio de unión es muy parecido al de la enzima humana.

El idelalisib inhibe de forma selectiva la PI3Kδ, la isoforma que se expresa sobre todo en leucocitos, incluidos los linfocitos B normales y malignos. Bloquea la señal del receptor del linfocito B y de los receptores de quimiocinas CXCR4 y CXCR5, que guían a los linfocitos B hacia los ganglios y la médula ósea. Los linfocitos B malignos pierden señales de supervivencia y sus nichos protectores, proliferan menos y entran en apoptosis.

1. Los linfocitos B malignos dependen de la señal de PI3Kδ
2. El idelalisib bloquea el sitio cinasa de PI3Kδ
3. Caen las señales del receptor B y de CXCR4/CXCR5
4. Las células salen de sus nichos y mueren

Indicaciones

• Leucemia linfocítica crónica en recaída, con rituximab, cuando por otras enfermedades se consideraría el rituximab solo. Leucemia linfocítica crónica →
• Se ha usado en linfoma folicular y linfoma linfocítico de células pequeñas en recaída tras al menos dos tratamientos previos; no es un tratamiento de primera línea. Linfoma no Hodgkin →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea
• Fiebre, escalofríos, cansancio
• Tos, neumonía
• Náuseas, exantema
• Elevación de enzimas hepáticas y triglicéridos, hiperglucemia

Contraindicaciones

• Antecedente de reacciones alérgicas o cutáneas graves al idelalisib
• Lactancia durante el tratamiento
• Precaución en enfermedad hepática y con otros fármacos hepatotóxicos

Interacciones clave

Sustratos de CYP3A (p. ej., midazolam)

El idelalisib inhibe CYP3A y eleva sus niveles.

Inhibidores potentes de CYP3A

Elevan los niveles de idelalisib y su toxicidad.

Inductores potentes de CYP3A (p. ej., rifampicina, hierba de San Juan)

Bajan los niveles de idelalisib; se evitan.

Otros fármacos tóxicos para el hígado

Suman riesgo de hepatotoxicidad; se evitan.

Qué se vigila

• Pruebas hepáticas con frecuencia
• Frecuencia de deposiciones y dolor abdominal
• Síntomas respiratorios
• Signos de infección, incluido el citomegalovirus
• Hemograma

Administración y seguridad

• Oral, con horario regular, con o sin alimentos.
• Se traga entero; no se tritura, mastica ni parte salvo que las instrucciones del producto lo permitan.
• Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz durante y después del tratamiento, y no se amamanta durante la terapia.

Cuidados de enfermería

• Revise las pruebas hepáticas antes de cada renovación; informe ictericia u orina oscura.
• Pregunte por el número de deposiciones y el dolor abdominal; la diarrea grave se informa de inmediato.
• Pregunte por tos, falta de aire y fiebre.
• Educación: informar diarrea nueva o peor, dolor abdominal súbito e intenso, tos o exantema; consultar antes de usar hierba de San Juan o comer toronja.

Farmacocinética

Absorción

Oral; los alimentos no cambian la absorción.

Metabolismo

Aldehído oxidasa, CYP3A y UGT1A4; el propio idelalisib inhibe CYP3A.

Vida media

Unas 8 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Idelalisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Idelalisib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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