Alpelisib

Mecanismo de acción

✂PI3Kα, subunidad catalítica p110α de la fosfoinositida 3-cinasaAlpelisib

ⓘ La estructura cristalina muestra el alpelisib en el sitio del ATP de la PI3Kα humana (p110α con su subunidad reguladora p85α).

El alpelisib inhibe la isoforma α de PI3K con gran selectividad frente a las demás, incluidas las formas mutantes que producen las mutaciones de PIK3CA. Deja de formarse PIP3, cae la señal AKT-mTOR y se frena el crecimiento celular. Las mutaciones de PIK3CA son frecuentes en el cáncer de mama con receptores hormonales positivos y HER2 negativo y pueden causar resistencia a la terapia endocrina; al bloquear PI3Kα también se atenúa la señal de la insulina, lo que explica la hiperglucemia.

1. La mutación de PIK3CA mantiene activa la PI3Kα
2. El alpelisib bloquea el sitio cinasa de PI3Kα
3. Menos PIP3: cae la señal AKT-mTOR
4. Se frena el tumor; también cae la señal de la insulina

Indicaciones

• Cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores hormonales positivos, HER2 negativo y mutación de PIK3CA, que progresó durante o después de la terapia endocrina, con fulvestrant, en mujeres posmenopáusicas y hombres. Cáncer de mama →
• Espectro de sobrecrecimiento relacionado con PIK3CA (PROS) grave en adultos y niños de 2 años o más que requieren tratamiento sistémico.

Efectos adversos

Frecuentes

• Hiperglucemia
• Diarrea, náuseas, vómitos, falta de apetito, pérdida de peso
• Exantema y picazón
• Llagas en la boca, cambios del gusto
• Cansancio, caída del cabello

Contraindicaciones

• Alergia grave al fármaco
• Precaución en diabetes o hiperglucemia previa y en antecedentes de reacciones cutáneas graves

Interacciones clave

Inductores potentes de CYP3A4 (p. ej., rifampicina, hierba de San Juan)

Bajan los niveles de alpelisib.

Antidiabéticos (p. ej., metformina, insulina)

Suelen necesitarse para controlar la hiperglucemia; sus dosis se ajustan según la glucemia.

Qué se vigila

• Glucemia en ayunas y HbA1c antes de empezar; glucemia frecuente en las primeras semanas y luego periódica
• Piel por exantema o ampollas
• Síntomas respiratorios
• Frecuencia de deposiciones e hidratación
• Prueba que demuestre mutación de PIK3CA antes de empezar (cáncer de mama)

Administración y seguridad

• Oral, una vez al día con alimentos y a la misma hora.
• En el sobrecrecimiento, algunas tabletas pueden dispersarse en agua como indican las instrucciones del producto.
• Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se hace una prueba de embarazo antes del tratamiento y se usa anticoncepción eficaz durante y poco después; no se recomienda amamantar.

Cuidados de enfermería

• Controle la glucemia según lo indicado e informe valores por encima de la meta.
• Pregunte por sed, orina frecuente, visión borrosa y exantema.
• Vigile diarrea y deshidratación.
• Educación: control de glucemia en casa; informar exantema, ampollas, tos o falta de aire; evitar la hierba de San Juan; usar anticoncepción eficaz.

Farmacocinética

Absorción

Oral, con alimentos.

Metabolismo

Hepático, por CYP3A.

Vida media

Unas 8 a 9 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Alpelisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Alpelisib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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