Selpercatinib
Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor)
Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Inhibidor oral selectivo de RET para cánceres de pulmón y tiroides con fusión de RET y el carcinoma medular con mutación de RET. Vigilar hígado, presión y QT.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor)
- Diana
- Tirosina cinasa receptora RET (fusiones y mutaciones activadoras)
- Para qué
- Cáncer de pulmón · Cáncer medular de tiroides avanzado
- Efectos clave
- Boca seca · Diarrea · Hipertensión
- Vigilar
- Prueba que demuestre una alteración · Función tiroidea
- ATC
- L01EX22
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La estructura cristalina muestra el selpercatinib en el dominio cinasa de la RET humana.
El selpercatinib inhibe la RET normal y sus formas oncogénicas: las proteínas de fusión de RET (en algunos cánceres de pulmón, papilares de tiroides y otros) y las mutaciones puntuales de RET (en el carcinoma medular de tiroides). Ocupa el sitio cinasa y detiene la señal constante de RET que impulsa estos tumores; en concentraciones más altas también inhibe los receptores de VEGF y FGF.
- Una fusión o mutación mantiene activa la RET
- El selpercatinib bloquea el sitio cinasa de RET
- Se detienen las señales de crecimiento
- Las células tumorales dependientes de RET dejan de dividirse
Indicaciones
- Cáncer de pulmón de células no pequeñas localmente avanzado o metastásico con fusión del gen RET, en adultos. Cáncer de pulmón →
- Cáncer medular de tiroides avanzado o metastásico con mutación de RET que requiere tratamiento sistémico, en adultos y niños de 2 años o más. Carcinoma medular de tiroides →
- Cáncer de tiroides avanzado o metastásico con fusión de RET que requiere tratamiento sistémico, incluso cuando el yodo radiactivo ya no funciona. Cáncer de tiroides (papilar) →
- Otros tumores sólidos avanzados con fusión de RET que progresaron tras el tratamiento sistémico o no tienen alternativa (aprobación acelerada).
Efectos adversos
Frecuentes
- Boca seca, llagas en la boca
- Diarrea, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal
- Hipertensión
- Cansancio, cefalea
- Hinchazón de las extremidades, exantema
Contraindicaciones
- Alergia grave al fármaco
- Precaución en QT largo, hipertensión no controlada y enfermedad hepática; se suspende antes de una cirugía programada
Interacciones clave
- Inhibidores de la bomba de protones
- Disminuyen la absorción; si son necesarios, el selpercatinib se toma con alimentos.
- Antagonistas H2 y antiácidos
- Disminuyen la absorción; las tomas se separan en el tiempo.
- Inhibidores e inductores potentes de CYP3A4 (incluidas la toronja y la hierba de San Juan)
- Suben o bajan los niveles de selpercatinib.
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Suman riesgo de arritmias.
Qué se vigila
- Prueba que demuestre una alteración de RET antes de empezar
- Pruebas hepáticas estrechas, sobre todo al inicio
- Presión arterial antes y durante el tratamiento
- ECG y electrolitos
- Función tiroidea
- Crecimiento y dolor de cadera o rodilla en niños
Administración y seguridad
- Oral, tragado entero; si se vomita una dosis, no se repite.
- Revise los medicamentos para la acidez: las reglas de horario para IBP, antagonistas H2 y antiácidos son distintas.
- Se suspende antes de una cirugía electiva por el riesgo de mala cicatrización.
- Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; pacientes y parejas usan anticoncepción eficaz durante y poco después del tratamiento; no se recomienda amamantar.
Cuidados de enfermería
- Mida la presión arterial en cada visita e informe las elevaciones.
- Revise las pruebas hepáticas y el ECG antes de cada renovación.
- Pregunte por palpitaciones, desmayos, sangrado, tos y falta de aire.
- Educación: informar piel amarilla, orina oscura, cefalea intensa o sangrado; avisar a cualquier cirujano del tratamiento; los adolescentes informan dolor de cadera o rodilla o cojera.
Farmacocinética
- Absorción
- Cápsulas o tabletas orales, con o sin alimentos; los fármacos que reducen el ácido pueden disminuir la absorción.
- Metabolismo
- Principalmente por CYP3A4.
- Vida media
- Unas 32 horas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué cinasa bloquea el selpercatinib?
RET (fusiones y mutaciones activadoras).
¿Qué cáncer de tiroides tiene mutaciones puntuales de RET?
El carcinoma medular de tiroides.
¿Qué controles son típicos con el selpercatinib?
Pruebas hepáticas, presión arterial y ECG (QT), además de la función tiroidea.
¿Por qué los inhibidores de la bomba de protones son un problema con el selpercatinib?
Porque reducen su absorción; si son necesarios, el selpercatinib se toma con alimentos.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selpercatinib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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