Metilxantinas
Teofilina, aminofilina y cafeína: broncodilatadores antiguos y estimulantes de la respiración con poco margen entre efecto y toxicidad.
Qué son
Las metilxantinas son derivados de las purinas emparentados con la cafeína del café y el té. La teofilina (oral) y la aminofilina (teofilina con etilendiamina, para uso intravenoso) son hoy fármacos añadidos o de última línea en el asma y la EPOC, porque los broncodilatadores inhalados y los corticoides son más seguros. El citrato de cafeína es el fármaco de elección en la apnea del prematuro. La teofilina es importante en los exámenes por su margen terapéutico estrecho, sus muchas interacciones a través de la enzima hepática CYP1A2 y su toxicidad: vómito, arritmias y convulsiones.
Mecanismo de acción
Las metilxantinas inhiben las fosfodiesterasas (sobre todo PDE3 y, menos, PDE4), de modo que sube el AMP cíclico en el músculo liso bronquial y en las células inflamatorias. También bloquean los receptores de adenosina A1 y A2; la adenosina normalmente contrae la vía aérea en el asma, frena el corazón y deprime el cerebro y la respiración. El bloqueo de la adenosina explica la estimulación del centro respiratorio y, en la toxicidad, la taquicardia, las arritmias, el temblor y las convulsiones. En concentraciones bajas la teofilina además activa la histona desacetilasa, lo que podría ayudar a los corticoides.
Diana: Fosfodiesterasas (PDE3, PDE4) y receptores de adenosina (A1, A2A)
Fármacos de este grupo
- TeofilinaBroncodilatador oral para el asma y la EPOC con margen terapéutico estrecho y muchas interacciones; se miden sus…Receptor A2A de adenosina (y fosfodiesterasas PDE3, PDE4)
- AminofilinaTeofilina unida a etilendiamina para que se disuelva y pueda darse por vía intravenosa; mismo margen estrecho e…Receptor A2A de adenosina (y fosfodiesterasas PDE3, PDE4)
- Citrato de cafeínaTratamiento de elección de la apnea del prematuro: estimula la respiración del bebé prematuro y dura días porque la…Receptores de adenosina A1 y A2A
Otros del grupo
- Doxofilina
- Teobromina (en el cacao)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuáles son dos acciones moleculares de la teofilina?
Inhibición de las fosfodiesterasas (más AMP cíclico) y bloqueo de los receptores de adenosina.
Un paciente con teofilina empieza ciprofloxacino y presenta vómito y palpitaciones. ¿Por qué?
El ciprofloxacino inhibe la CYP1A2, frena el metabolismo de la teofilina y eleva sus niveles hasta el rango tóxico.
¿Por qué un fumador que deja de fumar necesita vigilar más la teofilina?
El tabaco induce la CYP1A2; al dejarlo, el metabolismo se enlentece y los niveles suben.
¿Qué metilxantina se usa en la apnea del prematuro?
El citrato de cafeína.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CAFFEINE CITRATE- caffeine citrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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