Teofilina
Metilxantinas
Metilxantinas
Broncodilatador oral para el asma y la EPOC con margen terapéutico estrecho y muchas interacciones; se miden sus niveles para evitar la toxicidad.
Ficha rápida
- Grupo
- Metilxantinas
- Diana
- Receptor A2A de adenosina (y fosfodiesterasas PDE3, PDE4)
- Para qué
- Tratamiento añadido del asma crónica
- Efectos clave
- Náusea · Cefalea e insomnio · Nerviosismo
- Vigilar
- Concentración sérica · Frecuencia y ritmo cardiacos
- ATC
- R03DA04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la teofilina unida al receptor A2A humano de adenosina (construcción cristalizada estabilizada); la teofilina además inhibe las fosfodiesterasas.
La teofilina relaja el músculo liso bronquial sobre todo al inhibir las fosfodiesterasas (PDE3 y, menos, PDE4), lo que eleva el AMP cíclico. También bloquea los receptores de adenosina, estimula el centro respiratorio y fortalece el diafragma. Sus efectos adversos vienen de esas mismas acciones: la inhibición de las PDE causa taquicardia, cefalea y vómito, y el bloqueo de la adenosina causa arritmias y convulsiones. Su eliminación hepática (sobre todo por CYP1A2) varía mucho entre personas y se satura, por lo que pequeños cambios de dosis pueden causar grandes cambios en los niveles séricos.
- La teofilina inhibe las fosfodiesterasas del músculo bronquial
- Sube el AMP cíclico y el músculo se relaja
- El bloqueo de la adenosina estimula la respiración
- Las mismas acciones en corazón y cerebro causan toxicidad
Indicaciones
- Tratamiento añadido del asma crónica Asma →
- Obstrucción crónica al flujo aéreo en la EPOC (enfisema, bronquitis crónica) Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náusea, vómito y molestias gástricas
- Cefalea e insomnio
- Nerviosismo, irritabilidad y temblor
- Palpitaciones y taquicardia
- Aumento de la diuresis
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la teofilina
- Precaución extrema en úlcera péptica activa, trastornos convulsivos y taquiarritmias
- Precaución cuando la eliminación está reducida: insuficiencia cardiaca, hepatopatía, edad avanzada, fiebre por infección viral, hipotiroidismo
Interacciones clave
- Inhibidores de CYP1A2: ciprofloxacino, eritromicina, claritromicina, cimetidina, fluvoxamina
- Frenan la eliminación de la teofilina y elevan sus niveles hasta el rango tóxico
- Tabaco, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, hipérico
- Aceleran la eliminación y bajan los niveles; los niveles suben al suspenderlos (incluido dejar de fumar)
- Litio
- La teofilina aumenta la eliminación del litio y puede reducir su efecto
- Benzodiacepinas
- La teofilina contrarresta su sedación (antagonismo de la adenosina)
- Halotano y otros que sensibilizan el corazón a las catecolaminas; ketamina
- Mayor riesgo de arritmias ventriculares; la ketamina puede reducir el umbral convulsivo
Qué se vigila
- Concentración sérica de teofilina al inicio, tras cambiar la dosis, con nuevas interacciones o enfermedades y ante sospecha de toxicidad
- Frecuencia y ritmo cardiacos
- Potasio y glucosa en la toxicidad
- Hábito de fumar
Administración y seguridad
- Los comprimidos de liberación prolongada se tragan enteros, sin triturar ni masticar
- Los distintos productos de liberación prolongada no se intercambian sin medir niveles
- Grandes cantidades de café, té, cola o chocolate suman efectos de metilxantinas
Embarazo y lactancia
La teofilina atraviesa la placenta; su unión a proteínas baja en el tercer trimestre, por lo que puede haber toxicidad con niveles totales habituales y la vigilancia es más estrecha.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por tabaco, medicamentos nuevos (sobre todo antibióticos), fiebre y enfermedad cardiaca o hepática
- Tratar la náusea o el vómito nuevos como posible toxicidad y medir un nivel
- Vigilar pulso y ritmo; informar palpitaciones
- Enseñar a no cambiar de marca ni de dosis e informar si deja de fumar
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral; las formas de liberación prolongada suavizan los niveles
- Distribución
- En el agua corporal; atraviesa la placenta y pasa a la leche
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo CYP1A2, con cinética saturable (no lineal); una pequeña parte se convierte en cafeína
- Vida media
- Varía mucho con la edad, el tabaco, la cardiopatía, la hepatopatía y las interacciones
Póngase a prueba
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¿Por qué se vigila la teofilina con niveles séricos?
Su margen terapéutico es estrecho y su eliminación varía mucho y se satura, por lo que es fácil llegar a la toxicidad.
¿Qué enzima hepática metaboliza la teofilina y qué dos fármacos la inhiben?
La CYP1A2; ciprofloxacino y fluvoxamina (también cimetidina, eritromicina).
¿Cuáles son los signos más peligrosos de la toxicidad por teofilina?
Las taquiarritmias y las convulsiones; el vómito suele ser el aviso más temprano.
¿Qué pasa con los niveles de teofilina cuando el paciente deja de fumar?
Suben, porque el tabaco inducía la CYP1A2.
¿Qué acciones moleculares explican la broncodilatación de la teofilina?
La inhibición de las fosfodiesterasas (más AMP cíclico) y el bloqueo de los receptores de adenosina.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Theophylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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