Metilksantinler
Teofilin, aminofilin ve kafein: etki ile toksisite arasındaki marjı dar, eski bronkodilatörler ve solunum uyarıcıları.
Nedir
Metilksantinler, kahve ve çaydaki kafeinle akraba pürin türevleridir. Teofilin (oral) ve aminofilin (intravenöz kullanım için etilendiaminli teofilin), inhale bronkodilatörler ve kortikosteroidler daha güvenli olduğundan, artık astım ve KOAH'ta ek veya son basamak ilaçlardır. Kafein sitrat, prematüre apnesinde ilk tercih ilaçtır. Teofilin sınavlar için önemlidir: dar terapötik aralığı, karaciğer enzimi CYP1A2 üzerinden çok sayıda etkileşimi ve toksisitesi (kusma, aritmiler ve nöbetler) nedeniyle.
Etki mekanizması
Metilksantinler fosfodiesterazları (başlıca PDE3 ve daha az PDE4) inhibe eder; böylece bronş düz kasında ve inflamatuvar hücrelerde siklik AMP yükselir. Ayrıca adenozin A1 ve A2 reseptörlerini bloke ederler; adenozin astımda normalde hava yollarını daraltır, kalbi yavaşlatır, beyni ve solunumu baskılar. Adenozin blokajı, solunum merkezinin uyarılmasını ve toksisitedeki taşikardi, aritmiler, tremor ve nöbetleri açıklar. Düşük konsantrasyonlarda teofilin ayrıca histon deasetilazı aktive eder; bu, kortikosteroidlerin etkisine yardımcı olabilir.
Hedef: Fosfodiesterazlar (PDE3, PDE4) ve adenozin reseptörleri (A1, A2A)
Bu gruptaki ilaçlar
- TeofilinAstım ve KOAH için, dar terapötik aralığı ve çok sayıda etkileşimi olan oral bir bronkodilatör; toksisiteyi önlemek…Adenozin A2A reseptörü (ve fosfodiesterazlar PDE3, PDE4)
- Aminofilinİntravenöz kullanım için çözünebilmesi amacıyla etilendiaminle birleştirilmiş teofilin; teofilinle aynı dar aralık ve…Adenozin A2A reseptörü (ve fosfodiesterazlar PDE3, PDE4)
- Kafein sitratPrematüre apnesinde ilk tercih tedavi: preterm bebeklerde solunumu uyarır ve onu yavaş temizledikleri için günlerce…Adenozin A1 ve A2A reseptörleri
Gruptaki diğerleri
- Doksofilin
- Teobromin (kakaoda)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Teofilinin iki moleküler etkisi nedir?
Fosfodiesteraz inhibisyonu (siklik AMP artışı) ve adenozin reseptör blokajı.
Teofilin kullanan bir hastaya siprofloksasin başlanıyor ve kusma ile çarpıntı gelişiyor. Neden?
Siprofloksasin CYP1A2'yi inhibe eder; bu, teofilin metabolizmasını yavaşlatır ve düzeylerini toksik aralığa yükseltir.
Sigarayı bırakan bir hastada teofilin neden daha yakın izlenmelidir?
Sigara CYP1A2'yi indükler; bıraktıktan sonra metabolizma yavaşlar ve düzeyler yükselir.
Prematüre apnesinde hangi metilksantin kullanılır?
Kafein sitrat.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CAFFEINE CITRATE- caffeine citrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.