Méthylxanthines
Théophylline, aminophylline et caféine : bronchodilatateurs anciens et stimulants respiratoires avec une marge étroite entre effet et toxicité.
De quoi s'agit-il
Les méthylxanthines sont des dérivés puriques apparentés à la caféine du café et du thé. La théophylline (orale) et l'aminophylline (théophylline associée à l'éthylènediamine, pour la voie intraveineuse) sont aujourd'hui des médicaments d'appoint ou de dernière ligne de l'asthme et de la BPCO, car les bronchodilatateurs et corticoïdes inhalés sont plus sûrs. Le citrate de caféine est le médicament de choix de l'apnée du prématuré. La théophylline compte pour les examens en raison de sa marge thérapeutique étroite, de ses nombreuses interactions via l'enzyme hépatique CYP1A2 et de sa toxicité : vomissements, arythmies et convulsions.
Mécanisme d'action
Les méthylxanthines inhibent les phosphodiestérases (surtout PDE3 et, dans une moindre mesure, PDE4), si bien que l'AMP cyclique augmente dans le muscle lisse bronchique et les cellules inflammatoires. Elles bloquent aussi les récepteurs A1 et A2 de l'adénosine ; dans l'asthme, l'adénosine contracte normalement les voies aériennes, ralentit le cœur et déprime le cerveau et la respiration. Le blocage de l'adénosine explique la stimulation du centre respiratoire ainsi que la tachycardie, les arythmies, le tremblement et les convulsions de la toxicité. À faibles concentrations, la théophylline active aussi l'histone désacétylase, ce qui pourrait aider les corticoïdes à agir.
Cible: Phosphodiestérases (PDE3, PDE4) et récepteurs de l'adénosine (A1, A2A)
Médicaments de cette classe
- ThéophyllineBronchodilatateur oral de l'asthme et de la BPCO à marge thérapeutique étroite et aux nombreuses interactions ; ses…Récepteur A2A de l'adénosine (et phosphodiestérases PDE3, PDE4)
- AminophyllineThéophylline associée à l'éthylènediamine pour être soluble par voie intraveineuse ; même marge étroite et mêmes…Récepteur A2A de l'adénosine (et phosphodiestérases PDE3, PDE4)
- Citrate de caféineLe traitement de choix de l'apnée du prématuré : il stimule la respiration du prématuré et agit des jours car celui-ci…Récepteurs A1 et A2A de l'adénosine
Autres de la classe
- Doxofylline
- Théobromine (dans le cacao)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles sont deux actions moléculaires de la théophylline ?
L'inhibition des phosphodiestérases (AMP cyclique plus élevé) et le blocage des récepteurs de l'adénosine.
Un patient sous théophylline commence la ciprofloxacine et présente des vomissements et des palpitations. Pourquoi ?
La ciprofloxacine inhibe le CYP1A2, ce qui ralentit le métabolisme de la théophylline et fait monter ses concentrations dans la zone toxique.
Pourquoi un fumeur qui arrête de fumer peut-il nécessiter une surveillance plus étroite de la théophylline ?
Le tabac induit le CYP1A2 ; après l'arrêt, le métabolisme ralentit et les concentrations augmentent.
Quelle méthylxanthine est utilisée dans l'apnée du prématuré ?
Le citrate de caféine.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CAFFEINE CITRATE- caffeine citrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.