Metilxantinas
Teofilina, aminofilina e cafeína: broncodilatadores e estimulantes respiratórios antigos, com margem estreita entre efeito e toxicidade.
O que são
As metilxantinas são derivados das purinas, aparentadas com a cafeína do café e do chá. A teofilina (oral) e a aminofilina (teofilina com etilenodiamina, para uso intravenoso) são hoje fármacos complementares ou de última linha na asma e na DPOC, porque os broncodilatadores e corticosteroides inalatórios são mais seguros. O citrato de cafeína é o fármaco de escolha para a apneia da prematuridade. A teofilina é importante para provas por sua faixa terapêutica estreita, suas muitas interações pela enzima hepática CYP1A2 e sua toxicidade: vômitos, arritmias e convulsões.
Mecanismo de ação
As metilxantinas inibem as fosfodiesterases (principalmente a PDE3 e, em menor grau, a PDE4), de modo que o AMP cíclico aumenta no músculo liso brônquico e nas células inflamatórias. Também bloqueiam os receptores de adenosina A1 e A2; a adenosina normalmente contrai as vias aéreas na asma, desacelera o coração e deprime o cérebro e a respiração. O bloqueio da adenosina explica a estimulação do centro respiratório, bem como a taquicardia, as arritmias, o tremor e as convulsões na intoxicação. Em baixas concentrações, a teofilina também ativa a histona desacetilase, o que pode ajudar a ação dos corticosteroides.
Alvo: Fosfodiesterases (PDE3, PDE4) e receptores de adenosina (A1, A2A)
Fármacos desta classe
- TeofilinaBroncodilatador oral para asma e DPOC, com faixa terapêutica estreita e muitas interações; os níveis são verificados…Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4)
- AminofilinaTeofilina combinada com etilenodiamina para se dissolver e ser usada por via intravenosa; mesma faixa estreita e…Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4)
- Citrato de cafeínaO tratamento de escolha para a apneia da prematuridade: estimula a respiração dos prematuros e dura dias porque eles a…Receptores de adenosina A1 e A2A
Outros da classe
- Doxofilina
- Teobromina (no cacau)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais são duas ações moleculares da teofilina?
Inibição das fosfodiesterases (mais AMP cíclico) e bloqueio dos receptores de adenosina.
Um paciente em uso de teofilina inicia ciprofloxacino e apresenta vômitos e palpitações. Por quê?
O ciprofloxacino inibe a CYP1A2, o que torna mais lento o metabolismo da teofilina e eleva seus níveis até a faixa tóxica.
Por que um fumante que para de fumar pode precisar de monitorização mais rigorosa da teofilina?
O tabagismo induz a CYP1A2; após a cessação, o metabolismo fica mais lento e os níveis sobem.
Qual metilxantina é usada na apneia da prematuridade?
Citrato de cafeína.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CAFFEINE CITRATE- caffeine citrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.