Isotretinoína

Mecanismo de acción

◎Receptores nucleares de ácido retinoico (RAR), sobre los que actúa sobre todo a través de sus metabolitos activosIsotretinoína

ⓘ La figura muestra el dominio de unión al ligando del RAR-γ humano con ácido retinoico todo-trans (tretinoína), uno de los metabolitos activos de la isotretinoína presentes en el plasma; la isotretinoína misma no está en este cristal.

La isotretinoína es el isómero 13-cis del ácido retinoico. Su mecanismo exacto en el acné no se conoce del todo. Ella y sus metabolitos activos (4-oxo-isotretinoína, tretinoína) actúan a través de receptores nucleares de retinoides en la unidad pilosebácea: las glándulas sebáceas se reducen y dejan de diferenciarse, la producción de sebo cae de forma marcada y la queratinización folicular se normaliza. Con menos sebo y menos tapones, el folículo es un mal ambiente para Cutibacterium acnes y la inflamación cede.

1. La isotretinoína y sus metabolitos actúan en receptores nucleares de retinoides
2. Las glándulas sebáceas se reducen y producen mucho menos sebo
3. La queratinización folicular se normaliza: menos comedones
4. Menos C. acnes e inflamación: los nódulos se resuelven

Indicaciones

• Acné nodular grave y resistente que no respondió al tratamiento convencional, incluidos los antibióticos sistémicos Acné vulgar →
• Usos fuera de indicación, por especialistas, en otros trastornos de la queratinización y del folículo

Efectos adversos

Frecuentes

• Labios secos y agrietados (queilitis), el efecto más frecuente
• Sequedad de piel, ojos, boca y nariz; epistaxis
• Dolor de espalda, articular y muscular; elevación de la creatina cinasa
• Sensibilidad al sol
• Adelgazamiento del cabello, cambios en las uñas, cicatrización lenta
• Empeoramiento inicial del acné

Contraindicaciones

• Embarazo
• Lactancia
• Hipersensibilidad a la isotretinoína, a la vitamina A (químicamente parecida) o a cualquier componente

Interacciones clave

Tetraciclinas (doxiciclina, minociclina)

Casos de hipertensión intracraneal; la combinación se evita.

Suplementos de vitamina A

Toxicidad aditiva por vitamina A; se evitan.

«Minipíldora» de solo progestágeno

La isotretinoína interfiere con su acción, por lo que no se acepta como uno de los métodos anticonceptivos.

Hierba de San Juan (hipérico)

Puede hacer fallar los anticonceptivos hormonales, algo crítico durante el tratamiento con isotretinoína.

Qué se vigila

• Pruebas de embarazo en personas que pueden quedar embarazadas: dos negativas antes de empezar, luego cada mes, al final y después de la última dosis
• Perfil lipídico en ayunas y pruebas hepáticas antes de empezar y a intervalos hasta conocer la respuesta
• Ánimo, sueño y conducta en cada consulta, con la familia informada de qué señales de alarma debe reportar
• Cefalea con cambios visuales, dolor abdominal, sangrado rectal, problemas de audición o de visión

Administración y seguridad

• Las cápsulas se tragan enteras con un vaso lleno de líquido, nunca masticadas ni abiertas, para evitar la irritación esofágica.
• Solo se dispensa dentro del programa registrado: cantidad limitada, sin resurtidos y nunca se comparte.
• Los distintos productos de isotretinoína difieren en biodisponibilidad y no se sustituyen entre sí.
• No se dona sangre durante el tratamiento ni durante un mes después, porque podría llegar a una paciente embarazada.

Embarazo y lactancia

Contraindicada. Incluso una exposición breve conlleva un riesgo altísimo de malformaciones graves, por lo que el embarazo se descarta y se previene antes, durante y después del ciclo; si ocurre un embarazo, el fármaco se suspende de inmediato y la paciente se remite.

Cuidados de enfermería

• Antes de cada prescripción, confirmar la prueba de embarazo negativa y los dos métodos anticonceptivos registrados en el programa.
• Preguntar en cada contacto por ánimo bajo, irritabilidad, aislamiento o ideas de autolesión, y enseñar a la familia a reportarlos.
• Enseñar protección solar, cuidado de labios y ojos, y precaución al conducir de noche (la visión nocturna puede caer de repente).
• Enseñar a evitar la depilación con cera, los tratamientos con láser y la dermoabrasión durante el tratamiento y seis meses después (riesgo de cicatrices).
• Reportar de inmediato cefalea intensa, visión borrosa, dolor abdominal, sangrado rectal o piel amarilla.

Farmacocinética

Absorción

Cápsula oral; las cápsulas convencionales se absorben mejor con alimentos. Los distintos productos orales no son intercambiables.

Distribución

Se une casi por completo a la albúmina plasmática.

Metabolismo

Hígado (varias enzimas CYP) a metabolitos activos: 4-oxo-isotretinoína, tretinoína y 4-oxo-tretinoína.

Eliminación

Los metabolitos se eliminan por orina y heces en proporciones parecidas.

Vida media

Menos de un día para la isotretinoína; su principal metabolito 4-oxo dura aproximadamente el doble.

Inicio y duración

Mejoría en semanas a meses; el acné puede empeorar al inicio y sigue mejorando después de terminar el ciclo.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Isotretinoin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ISOTRETINOIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Retinoid-containing medicinal products - referral (European Medicines Agency (EMA), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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