İzotretinoin

Etki mekanizması

◎Esas olarak aktif metabolitleri aracılığıyla ulaşılan nükleer retinoik asit reseptörleri (RAR)İzotretinoin

ⓘ Şekil, plazmada bulunan izotretinoin aktif metabolitlerinden biri olan all-trans retinoik asidi (tretinoin) tutan insan RAR-γ'nın ligand bağlayan alanını gösterir; izotretinoinin kendisi bu kristalde yer almaz.

İzotretinoin, retinoik asidin 13-cis izomeridir. Aknedeki kesin mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Kendisi ve aktif metabolitleri (4-okso-izotretinoin, tretinoin) pilosebase ünitedeki nükleer retinoid reseptörleri üzerinden etki eder: yağ bezleri küçülür ve farklılaşmayı durdurur, sebum üretimi keskin biçimde düşer ve foliküler keratinizasyon normale döner. Daha az sebum ve daha az tıkaçla folikül, Cutibacterium acnes için elverişsiz bir ortam olur ve inflamasyon geriler.

1. İzotretinoin ve metabolitleri nükleer retinoid reseptörlerine etki eder
2. Yağ bezleri küçülür ve çok daha az sebum üretir
3. Foliküler keratinizasyon normalleşir: daha az komedon
4. C. acnes ve inflamasyon azalır: nodüller geriler

Endikasyonlar

• Sistemik antibiyotikler dahil konvansiyonel tedaviye yanıt vermemiş şiddetli, dirençli nodüler akne Akne vulgaris →
• Diğer keratinizasyon bozuklukları ve foliküler hastalıklarda uzman tarafından endikasyon dışı kullanımlar

Yan etkiler

Sık

• Kuru, çatlamış dudaklar (keilitis), en sık görülen etki
• Deri, göz, ağız ve burun kuruluğu; burun kanamaları
• Sırt ağrısı, eklem ve kas ağrısı; kreatin kinaz yüksekliği
• Güneşe duyarlılık
• Saçlarda incelme, tırnak değişiklikleri, yavaş yara iyileşmesi
• Aknenin erken alevlenmesi

Kontrendikasyonlar

• Gebelik
• Emzirme
• İzotretinoine, A vitaminine (kimyasal olarak benzer) veya herhangi bir bileşene aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Tetrasiklinler (doksisiklin, minosiklin)

İntrakraniyal hipertansiyon olguları; bu kombinasyondan kaçınılır.

A vitamini takviyeleri

Aditif A vitamini toksisitesi; kaçınılır.

Yalnızca progestin içeren 'mini hap'

İzotretinoin etkisini bozar, bu nedenle kabul edilen kontrasepsiyon yöntemlerinden biri sayılmaz.

Sarı kantaron (St John's wort)

Hormonal kontraseptiflerin başarısız olmasına yol açabilir; bu, izotretinoin tedavisi sırasında kritik önemdedir.

Neler izlenir

• Gebe kalabilecek kişilerde gebelik testleri: başlamadan önce iki negatif test, ardından her ay, tedavi sonunda ve son dozdan sonra
• Başlamadan önce ve yanıt belli olana dek aralıklarla açlık lipit profili ve karaciğer testleri
• Her vizitte ruh hali, uyku ve davranış; aileye hangi uyarı belirtilerini bildirmesi gerektiği söylenir
• Görme değişikliğiyle birlikte baş ağrısı, karın ağrısı, rektal kanama, işitme veya görme sorunları

Uygulama ve güvenlik

• Kapsüller, özofagus tahrişini önlemek için tam bir bardak sıvıyla bütün olarak yutulur; asla çiğnenmez veya açılmaz.
• Yalnızca kayıtlı program kapsamında verilir: sınırlı miktar, tekrar reçete yok, kimseyle asla paylaşılmaz.
• Farklı izotretinoin ürünlerinin biyoyararlanımları farklıdır ve birbirinin yerine kullanılmaz.
• Tedavi süresince ve sonrasında bir ay boyunca kan bağışı yapılmaz, çünkü kan gebe bir hastaya ulaşabilir.

Gebelik ve emzirme

Kontrendikedir. Kısa süreli maruziyet bile ağır doğum kusurları açısından son derece yüksek risk taşır; bu nedenle kür öncesinde, sırasında ve sonrasında gebelik dışlanır ve önlenir; gebelik oluşursa ilaç hemen kesilir ve hasta sevk edilir.

Hemşirelik bakımı

• Her reçeteden önce negatif gebelik testini ve programda belgelenen iki kontrasepsiyon yöntemini doğrulayın.
• Her görüşmede çökkün ruh hali, irritabilite, içe kapanma veya kendine zarar verme düşüncelerini sorun ve aileye bunları bildirmeyi öğretin.
• Güneşten korunmayı, dudak ve göz bakımını ve gece araç kullanırken dikkatli olmayı öğretin (gece görmesi aniden azalabilir).
• Tedavi süresince ve sonrasında altı ay boyunca ağda, lazer tedavileri ve dermabrazyondan kaçınmayı öğretin (skar riski).
• Şiddetli baş ağrısı, bulanık görme, karın ağrısı, rektal kanama veya deride sararma hemen bildirilmelidir.

Farmakokinetik

Emilim

Oral kapsül; standart kapsüller yemekle birlikte daha iyi emilir. Farklı oral ürünler birbirinin yerine kullanılamaz.

Dağılım

Neredeyse tamamen plazma albüminine bağlanır.

Metabolizma

Karaciğerde (birkaç CYP enzimi) aktif metabolitlere dönüşür: 4-okso-izotretinoin, tretinoin ve 4-okso-tretinoin.

Eliminasyon

Metabolitler idrar ve feçesle benzer miktarlarda atılır.

Yarılanma ömrü

İzotretinoin için bir günden kısa; ana 4-okso metaboliti yaklaşık iki kat daha uzun sürer.

Etki başlangıcı ve süresi

Haftalar ile aylar içinde düzelme; akne başta alevlenebilir ve kür bittikten sonra da düzelmeye devam eder.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Adapalen
• Asitretin
• Benzoil peroksit

İlişkili hastalıklar

• Akne vulgaris

← Gruba dön: Dermatolojik retinoidler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Isotretinoin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ISOTRETINOIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Retinoid-containing medicinal products - referral (European Medicines Agency (EMA), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.