Isotretinoin

Dermatologische Retinoide
Dermatologische Retinoide
Schwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert. Schon eine kurze Exposition birgt ein extrem hohes Risiko schwerer Fehlbildungen; daher wird eine Schwangerschaft vor, während und nach der Therapie…

Ein orales Retinoid gegen schwere noduläre Akne, das die Talgdrüsen verkleinert. Stark teratogen, daher nur in einem Schwangerschaftsverhütungsprogramm.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: 13-cis-Retinsäure

Steckbrief

Group: Dermatologische Retinoide
Target: Nukleäre Retinsäurerezeptoren (RAR), vor allem über seine aktiven Metaboliten erreicht
Used for: Schwere
Key effects: Trockene · Trockene Haut · Rückenschmerzen
Monitor: Schwangerschaftstests bei Personen · Stimmung
ATC: D10BA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Nukleäre Retinsäurerezeptoren (RAR), vor allem über seine aktiven Metaboliten erreichtIsotretinoin

Die Abbildung zeigt die Ligandenbindungsdomäne des menschlichen RAR-γ mit gebundener all-trans-Retinsäure (Tretinoin), einem der im Plasma nachweisbaren aktiven Metaboliten des Isotretinoins; Isotretinoin selbst ist in diesem Kristall nicht enthalten.

Zielstruktur in 3D: Nukleäre Retinsäurerezeptoren (RAR), vor allem über seine aktiven Metaboliten erreicht. PDB-Struktur 2LBD (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Isotretinoin ist das 13-cis-Isomer der Retinsäure. Sein genauer Wirkmechanismus bei Akne ist nicht vollständig bekannt. Es und seine aktiven Metaboliten (4-Oxo-Isotretinoin, Tretinoin) wirken über nukleäre Retinoidrezeptoren in der pilosebazeösen Einheit: Die Talgdrüsen schrumpfen und differenzieren sich nicht mehr, die Talgproduktion fällt stark ab und die follikuläre Verhornung normalisiert sich. Mit weniger Talg und weniger Pfröpfen ist der Follikel ein schlechter Lebensraum für Cutibacterium acnes, und die Entzündung klingt ab.

Isotretinoin und seine Metaboliten wirken an nukleären Retinoidrezeptoren
Talgdrüsen schrumpfen und bilden viel weniger Talg
Follikuläre Verhornung normalisiert sich: weniger Komedonen
Weniger C. acnes und Entzündung: Knoten heilen ab

Indikationen

Schwere, therapieresistente noduläre Akne, die auf konventionelle Behandlung einschließlich systemischer Antibiotika nicht angesprochen hat Acne vulgaris →
Fachärztlicher Off-Label-Einsatz bei anderen Verhornungsstörungen und follikulären Erkrankungen

Nebenwirkungen

Häufig

Trockene, rissige Lippen (Cheilitis), die häufigste Wirkung
Trockene Haut, Augen, Mund und Nase; Nasenbluten
Rückenschmerzen, Gelenk- und Muskelschmerzen; erhöhte Kreatinkinase
Lichtempfindlichkeit
Dünner werdendes Haar, Nagelveränderungen, verzögerte Wundheilung
Anfängliches Aufflammen der Akne

Kontraindikationen

Schwangerschaft
Stillzeit
Überempfindlichkeit gegen Isotretinoin, gegen Vitamin A (chemisch ähnlich) oder einen Bestandteil

Wichtige Wechselwirkungen

Tetracycline (Doxycyclin, Minocyclin): Fälle intrakranieller Hypertension; die Kombination wird vermieden.
Vitamin-A-Präparate: Additive Vitamin-A-Toxizität; wird vermieden.
Reine Gestagenpille („Minipille“): Isotretinoin beeinträchtigt ihre Wirkung, daher wird sie nicht als eine der Verhütungsmethoden anerkannt.
Johanniskraut: Kann hormonelle Kontrazeptiva unwirksam machen, was unter Isotretinoin kritisch ist.

Was überwacht wird

Schwangerschaftstests bei Personen, die schwanger werden können: zwei negative Tests vor Beginn, dann monatlich, am Ende und nach der letzten Dosis
Nüchtern-Lipidprofil und Leberwerte vor Beginn und in Abständen, bis das Ansprechen bekannt ist
Stimmung, Schlaf und Verhalten bei jedem Besuch; die Familie erfährt, welche Warnzeichen zu melden sind
Kopfschmerzen mit Sehstörungen, Bauchschmerzen, rektale Blutungen, Hör- oder Sehprobleme

Anwendung und Sicherheit

Kapseln werden ganz mit einem vollen Glas Flüssigkeit geschluckt, nie zerkaut oder geöffnet, um eine Ösophagusreizung zu vermeiden.
Abgabe nur innerhalb des registrierten Programms: begrenzte Menge, keine Wiederholungsrezepte, nie an andere weitergeben.
Verschiedene Isotretinoin-Präparate unterscheiden sich in der Bioverfügbarkeit und werden nicht gegeneinander ausgetauscht.
Keine Blutspende während der Behandlung und einen Monat danach, da das Blut eine schwangere Patientin erreichen könnte.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert. Schon eine kurze Exposition birgt ein extrem hohes Risiko schwerer Fehlbildungen; daher wird eine Schwangerschaft vor, während und nach der Therapie ausgeschlossen und verhütet. Tritt eine Schwangerschaft ein, wird das Mittel sofort abgesetzt und die Patientin überwiesen.

Pflege

Vor jeder Verordnung den negativen Schwangerschaftstest und die beiden im Programm dokumentierten Verhütungsmethoden bestätigen.
Bei jedem Kontakt nach gedrückter Stimmung, Reizbarkeit, Rückzug oder Selbstverletzungsgedanken fragen und die Familie anleiten, diese zu melden.
Sonnenschutz, Lippen- und Augenpflege sowie Vorsicht beim nächtlichen Autofahren vermitteln (das Nachtsehen kann plötzlich nachlassen).
Anleiten, während der Behandlung und sechs Monate danach auf Wachsepilation, Laserbehandlungen und Dermabrasion zu verzichten (Narbenrisiko).
Starke Kopfschmerzen, Verschwommensehen, Bauchschmerzen, rektale Blutungen oder gelbe Haut sofort melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Kapsel; Standardkapseln werden mit einer Mahlzeit besser resorbiert. Verschiedene orale Präparate sind nicht austauschbar.
Verteilung: Fast vollständig an Plasmaalbumin gebunden.
Metabolismus: Leber (mehrere CYP-Enzyme) zu aktiven Metaboliten: 4-Oxo-Isotretinoin, Tretinoin und 4-Oxo-Tretinoin.
Elimination: Die Metaboliten werden zu ähnlichen Teilen über Urin und Stuhl ausgeschieden.
Halbwertszeit: Unter einem Tag für Isotretinoin; sein 4-Oxo-Hauptmetabolit hält etwa doppelt so lange an.
Wirkeintritt und -dauer: Besserung über Wochen bis Monate; die Akne kann anfangs aufflammen und bessert sich nach Kursende weiter.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welcher Akneform ist Isotretinoin vorbehalten?

Schwerer, therapieresistenter nodulärer Akne, die auf konventionelle Behandlung einschließlich systemischer Antibiotika nicht angesprochen hat.

Was sind die zentralen Bestandteile eines Schwangerschaftsverhütungsprogramms unter Isotretinoin?

Negative Schwangerschaftstests vor Beginn und jeden Monat, zwei Verhütungsmethoden vor, während und nach der Behandlung, begrenzte Abgabemengen ohne Wiederholungsrezepte sowie keine Weitergabe und keine Blutspende.

Ein Jugendlicher unter Isotretinoin und Doxycyclin entwickelt Kopfschmerzen und Verschwommensehen. Woran ist zu denken?

An intrakranielle Hypertension (Pseudotumor cerebri); die Kombination mit Tetracyclinen wird vermieden.

Welche Laborwerte werden vor und unter Isotretinoin kontrolliert?

Nüchternlipide (besonders Triglyceride) und Leberwerte, dazu Schwangerschaftstests bei Personen, die schwanger werden können.