Lemborexant
Otros hipnóticos (agonistas de melatonina y antagonistas de orexina)
Otros hipnóticos (agonistas de melatonina y antagonistas de orexina)
Antagonista dual de los receptores de orexina para el insomnio. Apaga la señal de vigilia; puede dar somnolencia al día siguiente y parálisis del sueño.
Ficha rápida
- Grupo
- Otros hipnóticos (agonistas de melatonina y antagonistas de orexina)
- Diana
- Receptores de orexina OX1 y OX2
- Para qué
- Insomnio con dificultad para conciliar
- Efectos clave
- Somnolencia y cansancio · Cefalea
- Vigilar
- Alerta al día siguiente
- ATC
- N05CJ02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el propio lemborexant unido al receptor de orexina OX2 humano; también bloquea OX1.
El lemborexant bloquea los receptores de orexina 1 y 2, de modo que los neuropéptidos orexina que mantienen la vigilia no pueden actuar. A diferencia de las benzodiacepinas y los hipnóticos Z no actúa en receptores GABA-A ni causa amnesia anterógrada.
- Bloquea los receptores de orexina OX1 y OX2
- Se apaga la señal de vigilia de la orexina
- Se inicia y se mantiene el sueño
Indicaciones
- Insomnio con dificultad para conciliar o mantener el sueño Trastorno de insomnio →
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y cansancio
- Cefalea
- Sueños vívidos o pesadillas
Contraindicaciones
- Narcolepsia
Interacciones clave
- Alcohol
- Empeora los efectos adversos
- Otros hipnóticos y sedantes
- Suman sedación y deterioro al día siguiente
- Hipérico (hierba de San Juan)
- Puede cambiar su eficacia
Qué se vigila
- Alerta al día siguiente, conducción y caídas
- Ánimo y conductas nocturnas inusuales
Administración y seguridad
- Vía oral justo antes de acostarse, como máximo una vez por noche
- Medicamento controlado (lista IV en Estados Unidos)
Cuidados de enfermería
- Preguntar por narcolepsia, apnea del sueño, neumopatía, hepatopatía y depresión
- Enseñar a evitar alcohol y otros sedantes
- Enseñar a comunicar parálisis del sueño, debilidad de las piernas o acciones hechas dormido
Farmacocinética
- Vida media
- Larga, de unas 17 a 19 horas
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué receptores bloquea el lemborexant?
Los receptores de orexina 1 y 2.
¿Por qué se evita en la narcolepsia?
La narcolepsia se debe a la pérdida de orexina; bloquearla aún más se evita.
¿Causa el lemborexant amnesia anterógrada como las benzodiacepinas?
No; no actúa en receptores GABA-A.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Lemborexant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); 7XRR: Crystal structure of the human OX2R bound to the insomnia drug lemborexant. (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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