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Lemborexanto

  • Outros hipnóticos (agonistas da melatonina e antagonistas da orexina)Outros hipnóticos (agonistas da melatonina e antagonistas da orexina)

Antagonista duplo dos receptores de orexina para insônia. Desliga o sinal de vigília do cérebro; podem ocorrer sonolência no dia seguinte e paralisia do sono.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Outros hipnóticos (agonistas da melatonina e antagonistas da orexina)
Target
Receptores de orexina OX1 e OX2
Key effects
Sonolência e cansaço · Cefaleia
Monitor
Estado de alerta no dia seguinte
ATC
N05CJ02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o próprio lemborexanto ligado ao receptor de orexina OX2 humano; ele também bloqueia o OX1.

Alvo em 3D: Receptores de orexina OX1 e OX2. Estrutura PDB 7XRR (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O lemborexanto bloqueia os receptores de orexina 1 e orexina 2, de modo que os neuropeptídeos orexinas, que mantêm o cérebro acordado, não conseguem agir. Diferentemente dos benzodiazepínicos e dos fármacos Z, não age nos receptores GABA-A e não causa amnésia anterógrada.

  1. Bloqueia os receptores de orexina OX1 e OX2
  2. O sinal de vigília da orexina é desligado
  3. O sono começa e se mantém

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sonolência e cansaço
  • Cefaleia
  • Sonhos vívidos ou pesadelos

Contraindicações

  • Narcolepsia

Interações importantes

Álcool
Piora dos efeitos colaterais
Outros medicamentos para dormir e sedativos
Sedação adicional e prejuízo no dia seguinte
Erva-de-são-joão
Pode alterar sua eficácia

O que se monitora

  • Estado de alerta no dia seguinte, direção e quedas
  • Humor e comportamentos noturnos incomuns

Administração e segurança

  • Administrado por via oral imediatamente antes de deitar, no máximo uma vez por noite
  • Medicamento controlado (Schedule IV nos Estados Unidos)

Cuidados de enfermagem

  • Perguntar sobre narcolepsia, apneia do sono, doença pulmonar, doença hepática e depressão
  • Orientar a evitar álcool e outros sedativos
  • Orientar a relatar paralisia do sono, fraqueza nas pernas ou atos realizados durante o sono

Farmacocinética

Meia-vida
Longa, cerca de 17 a 19 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais receptores o lemborexanto bloqueia?

Os receptores de orexina 1 e orexina 2.

Por que é evitado na narcolepsia?

A narcolepsia é causada pela perda de orexina; faz sentido evitar bloquear ainda mais a orexina.

O lemborexanto causa amnésia anterógrada como os benzodiazepínicos?

Não; ele não age nos receptores GABA-A.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Lemborexant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); 7XRR: Crystal structure of the human OX2R bound to the insomnia drug lemborexant. (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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