Lemborexant
Autres hypnotiques (agonistes de la mélatonine et antagonistes de l'orexine)
Autres hypnotiques (agonistes de la mélatonine et antagonistes de l'orexine)
Antagoniste double des récepteurs de l'orexine contre l'insomnie. Éteint le signal d'éveil ; somnolence le lendemain et paralysie du sommeil possibles.
Fiche rapide
- Group
- Autres hypnotiques (agonistes de la mélatonine et antagonistes de l'orexine)
- Target
- Récepteurs de l'orexine OX1 et OX2
- Key effects
- Somnolence et fatigue · Céphalées
- Monitor
- Vigilance le lendemain
- ATC
- N05CJ02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le lemborexant lui-même lié au récepteur humain de l'orexine OX2 ; il bloque aussi OX1.
Le lemborexant bloque les récepteurs de l'orexine 1 et 2, de sorte que les neuropeptides orexines qui maintiennent le cerveau éveillé ne peuvent plus agir. Contrairement aux benzodiazépines et aux hypnotiques en Z, il n'agit pas sur les récepteurs GABA-A et ne provoque pas d'amnésie antérograde.
- Bloque les récepteurs de l'orexine OX1 et OX2
- Le signal d'éveil de l'orexine est éteint
- Le sommeil s'installe et se maintient
Indications
- Insomnie avec difficultés d'endormissement ou de maintien du sommeil Insomnie →
Effets indésirables
Fréquents
- Somnolence et fatigue
- Céphalées
- Rêves intenses ou cauchemars
Contre-indications
- Narcolepsie
Interactions principales
- Alcool
- Effets indésirables aggravés
- Autres somnifères et sédatifs
- Sédation additive et altération des capacités le lendemain
- Millepertuis
- Peut modifier son efficacité
Surveillance
- Vigilance le lendemain, conduite et chutes
- Humeur et comportements nocturnes inhabituels
Administration et sécurité
- Administré par voie orale juste avant le coucher, au maximum une fois par nuit
- Médicament contrôlé (Schedule IV aux États-Unis)
Soins infirmiers
- Rechercher une narcolepsie, une apnée du sommeil, une maladie pulmonaire, une maladie hépatique et une dépression
- Apprendre au patient à éviter l'alcool et les autres sédatifs
- Apprendre au patient à signaler une paralysie du sommeil, une faiblesse des jambes ou des actes accomplis pendant le sommeil
Pharmacocinétique
- Demi-vie
- Longue, environ 17 à 19 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels récepteurs le lemborexant bloque-t-il ?
Les récepteurs de l'orexine 1 et de l'orexine 2.
Pourquoi l'évite-t-on en cas de narcolepsie ?
La narcolepsie est due à une perte d'orexine ; il est logique d'éviter de bloquer davantage l'orexine.
Le lemborexant provoque-t-il une amnésie antérograde comme les benzodiazépines ?
Non ; il n'agit pas sur les récepteurs GABA-A.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Lemborexant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); 7XRR: Crystal structure of the human OX2R bound to the insomnia drug lemborexant. (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.