Lovastatina !
Una estatina de origen fúngico. Profármaco lactona que metaboliza el CYP3A4: los inhibidores potentes del CYP3A4 están contraindicados.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra compactina (mevastatina), que difiere del ácido activo de la lovastatina por un solo grupo metilo, en el bolsillo de la HMG-CoA de la HMG-CoA reductasa humana; la lovastatina ocupa el mismo sitio.
Mecanismo de acción
La lovastatina es una lactona inactiva que en el cuerpo se hidroliza a su β-hidroxiácido. El ácido inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, baja la síntesis hepática de colesterol y, vía SREBP-2, aumenta los receptores de LDL, así que baja el LDL.
- La lactona inactiva se abre al hidroxiácido activo
- El ácido bloquea la HMG-CoA reductasa del hígado
- Más receptores de LDL retiran LDL de la sangre
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; la tableta de liberación inmediata se toma con la cena, porque los alimentos aumentan su absorción.
- Distribución
- La lovastatina y su ácido activo están muy unidos a las proteínas plasmáticas; en animales atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria.
- Metabolismo
- Extenso metabolismo de primer paso por el CYP3A4.
- Vida media
- Corta; por eso se da en la noche, cuando la síntesis de colesterol es máxima.
Indicaciones
- LDL alto y prevención de eventos coronarios Aterosclerosis y dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar heterocigota en adolescentes Hipercolesterolemia familiar →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolores musculares
- Dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia
- Elevación de transaminasas
Contraindicaciones
- Inhibidores potentes del CYP3A4: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, nefazodona, productos con cobicistat
- Enfermedad hepática activa o elevación persistente de transaminasas sin explicación
- Embarazo y lactancia
- Hipersensibilidad a un componente
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP3A4
- Gran aumento de los niveles de lovastatina y del riesgo de rabdomiólisis; contraindicados.
- Gemfibrozilo, ciclosporina
- Aumentan el riesgo de miopatía; las combinaciones se evitan.
- Danazol, diltiazem, verapamilo, dronedarona, amiodarona
- Más miopatía, sobre todo con dosis altas de lovastatina; la dosis se limita.
- Grandes cantidades de jugo de toronja
- Inhibe el CYP3A4 y sube los niveles; se evita.
Qué se vigila
- Perfil lipídico
- Enzimas hepáticas
- Creatina cinasa si hay síntomas musculares
Administración y seguridad
- Tableta oral, por lo general con la cena.
- Antes de empezar se revisa la lista en busca de inhibidores potentes del CYP3A4 y el hábito de tomar jugo de toronja.
- Riesgo de confusión con otras «-statinas»: se verifican el fármaco y la concentración.
Cuidados de enfermería
- Antes: perfil lipídico, enzimas hepáticas, lista completa de medicamentos.
- Enseñar a avisar si hay dolor muscular, debilidad u orina oscura.
- Enseñar a evitar grandes cantidades de jugo de toronja.
- Preguntar por planes de embarazo.
Embarazo y lactancia
Contraindicada en el embarazo y la lactancia.
Póngase a prueba
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¿Por qué se dice que la lovastatina es un profármaco?
Se administra como una lactona inactiva que se hidroliza al β-hidroxiácido activo.
¿Qué grupo de fármacos está contraindicado con la lovastatina?
Los inhibidores potentes del CYP3A4, como claritromicina, itraconazol e inhibidores de la proteasa del VIH (también eritromicina, ketoconazol, nefazodona).
¿Por qué la lovastatina se toma con la cena?
Los alimentos aumentan su absorción, y su vida media corta se ajusta al pico nocturno de síntesis de colesterol.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Lovastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - LOVASTATIN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN) (RCSB Protein Data Bank, 2001); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 37 (McGraw Hill, 2023).
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