Citarabina
Antimetabolitos
AntimetabolitosAlto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Imitación de la citidina que, una vez fosforilada, frena la ADN polimerasa. Es la columna vertebral del tratamiento de la leucemia mieloide aguda.
También llamado: arabinósido de citosina, ara-C
Ficha rápida
- Grupo
- Antimetabolitos
- Diana
- ADN polimerasa (inhibida por el ara-CTP, que además se incorpora al ADN)
- Para qué
- Leucemia mieloide · Leucemia linfoblástica aguda
- Efectos clave
- Mielosupresión intensa · Náuseas
- Vigilar
- Hemograma diario durante la inducción · Ojos
- ATC
- L01BC01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La citarabina es citidina con un azúcar arabinosa en lugar de ribosa. Dentro de la célula la desoxicitidina cinasa y otras cinasas la convierten en ara-CTP, que inhibe la ADN polimerasa y se incorpora al ADN nuevo, donde bloquea el alargamiento de la cadena. Actúa solo en la fase S. La citidina desaminasa la transforma en ara-U inactivo; el equilibrio entre la cinasa activadora y esta desaminasa ayuda a decidir si una leucemia es sensible o resistente.
- La desoxicitidina cinasa fosforila la citarabina a ara-CTP
- El ara-CTP inhibe la ADN polimerasa
- Se incorpora al ADN y detiene el crecimiento de la cadena (fase S)
- La citidina desaminasa la inactiva a ara-U
Indicaciones
- Leucemia mieloide (no linfocítica) aguda: inducción y consolidación. Leucemia aguda (LMA y LLA) →
- Leucemia linfoblástica aguda y leucemia meníngea (intratecal). Leucemia aguda (LMA y LLA) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Mielosupresión intensa
- Náuseas, vómito, úlceras orales, diarrea
- «Síndrome por citarabina»: fiebre, mialgias, dolor óseo, erupción, conjuntivitis y malestar horas después de una dosis
- Elevación de enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la citarabina
Interacciones clave
- Digoxina
- La quimioterapia combinada con citarabina ha reducido los niveles de digoxina; se vigilan.
- Gentamicina
- Antagonismo en el laboratorio frente a Klebsiella pneumoniae: se vigila de cerca la respuesta de la infección.
- Otra quimioterapia mielosupresora
- Citopenias más profundas y prolongadas.
Qué se vigila
- Hemograma diario durante la inducción
- Función hepática y renal
- Exploración cerebelosa (marcha, escritura, habla) antes de cada infusión en dosis altas
- Ojos: enrojecimiento, dolor, fotofobia
Administración y seguridad
- Por vía intratecal solo se usa citarabina sin conservantes; las presentaciones con alcohol bencílico no se usan en dosis altas ni por vía intratecal.
- Con esquemas de dosis altas se aplican gotas oftálmicas de corticoide para proteger conjuntiva y córnea.
- Fármaco peligroso: precauciones de manipulación de quimioterapia.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal y es teratógena en animales; se evita el embarazo durante el tratamiento.
Cuidados de enfermería
- Valorar coordinación, habla y nistagmo antes de cada dosis alta; suspender y avisar ante cualquier signo cerebeloso.
- Aplicar las gotas oftálmicas a tiempo y preguntar por dolor ocular o visión borrosa.
- Precauciones de neutropenia; actuar rápido ante la fiebre.
- Cuidado oral por la mucositis; antieméticos según indicación.
Farmacocinética
- Absorción
- No es activa por vía oral: se da por vía intravenosa, subcutánea o intratecal (solo la forma sin conservantes).
- Distribución
- Concentraciones bajas en el líquido cefalorraquídeo tras una dosis intravenosa; la vía intratecal llega directo a las meninges.
- Metabolismo
- Se desamina a ara-U inactivo; hay poca desaminasa en el líquido cefalorraquídeo.
- Eliminación
- Orina, sobre todo como ara-U.
- Vida media
- Bifásica: una fase rápida de distribución y luego eliminación en unas 1 a 3 horas (ficha técnica).
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima activa la citarabina y cuál la inactiva?
La desoxicitidina cinasa la activa (a ara-CTP); la citidina desaminasa la inactiva (a ara-U).
¿Por qué leucemia es más conocida la citarabina?
Por la leucemia mieloide aguda, como base de la inducción y la consolidación.
¿Qué signo neurológico se revisa antes de cada infusión de citarabina en dosis altas?
La función cerebelosa: marcha, habla, nistagmo, escritura.
¿Por qué se dan gotas oftálmicas de corticoide con la citarabina en dosis altas?
Para prevenir la conjuntivitis hemorrágica y la toxicidad corneal.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - CYTARABINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cytarabine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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