Nateglinida

Mecanismo de acción

⇅Canal de potasio sensible a ATP (KATP) de la célula beta, subunidad SUR1Nateglinida

ⓘ La figura muestra repaglinida, otra glinida, unida a la SUR1 del canal KATP pancreático (SUR1 de hámster con Kir6.2 de rata); la nateglinida cierra el mismo canal.

La nateglinida, un derivado de la D-fenilalanina, se une al canal KATP de la célula beta pancreática y lo cierra. La célula se despolariza, se abren canales de calcio dependientes de voltaje y se libera insulina. Su inicio es rápido y su acción breve, así que baja sobre todo la subida de glucosa tras las comidas. Su efecto requiere células beta funcionales.

1. Se une al canal KATP (SUR1) de la célula beta
2. El canal se cierra; la célula se despolariza
3. Entra calcio y se liberan los gránulos de insulina
4. Un pulso breve de insulina limita la subida posprandial

Indicaciones

• Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio, sola o con metformina, para bajar la glucosa posprandial Diabetes mellitus tipo 2 →

Efectos adversos

Frecuentes

• Hipoglucemia (el efecto adverso principal)
• Síntomas respiratorios altos, tos, síntomas gripales
• Dolor articular, dolor de espalda
• Mareo, diarrea

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la nateglinida

Interacciones clave

Inhibidores de CYP2C9 (amiodarona, fluconazol, voriconazol), AINE, salicilatos, IMAO, betabloqueadores no selectivos

Aumentan el efecto hipoglucemiante y el riesgo de hipoglucemia.

Tiazidas, corticoides, hormona tiroidea, simpaticomiméticos, inductores de CYP (rifampicina, fenitoína, hierba de San Juan)

Reducen su efecto; la glucosa puede subir.

Betabloqueadores, clonidina, reserpina

Pueden ocultar los signos de alarma de la hipoglucemia.

Qué se vigila

• Glucemia, también posprandial
• HbA1c
• Episodios de hipoglucemia

Administración y seguridad

• Tableta oral, poco antes de cada comida principal (dentro de la media hora previa).
• Si se omite una comida, se omite esa dosis.
• No se combina con sulfonilureas (mismo mecanismo).

Embarazo y lactancia

Los datos en el embarazo son limitados; la insulina es el tratamiento habitual de la diabetes en el embarazo.

Cuidados de enfermería

• Antes de cada dosis: confirmar que el paciente va a comer.
• Enseñar a reconocer y tratar la hipoglucemia.
• Explicar que se omite la dosis si se omite la comida.
• Revisar medicamentos nuevos por interacciones (antifúngicos azólicos, amiodarona, AINE).

Farmacocinética

Absorción

Oral; se absorbe en minutos y actúa rápido.

Metabolismo

Hepático, sobre todo por CYP2C9 y en menor medida por CYP3A4.

Eliminación

Eliminación rápida y completa del fármaco y sus metabolitos.

Vida media

Corta, alrededor de una a dos horas (ficha técnica, Katzung).

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Nateglinide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - NATEGLINIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell SUR1 bound to ATP and repaglinide (RCSB Protein Data Bank, 2019).

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