Farmacología · Antifúngicos azólicos
Itraconazol !
Triazol oral para histoplasmosis, esporotricosis, micosis endémicas y onicomicosis. Necesita ácido gástrico y puede empeorar la insuficiencia cardiaca.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra itraconazol unido a la CYP51 de Candida albicans.
Mecanismo de acción
El itraconazol inhibe el paso de 14α-desmetilación, dependiente del citocromo P450, de la síntesis de ergosterol del hongo, y la membrana se queda sin ergosterol. A diferencia del fluconazol, es activo contra Aspergillus. También es un inhibidor potente de la CYP3A4 humana, lo que vuelve peligrosas muchas combinaciones.
- El itraconazol bloquea la CYP51 del hongo
- No se fabrica ergosterol y se acumulan metilesteroles
- Se detiene el crecimiento del hongo, incluidos Aspergillus y los dimórficos
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe cerca de la mitad de la dosis oral; las cápsulas se absorben mejor justo después de una comida completa y mal si hay poco ácido gástrico (IBP, antagonistas H2, aclorhidria). Las cápsulas y la solución oral dan exposiciones distintas.
- Distribución
- Más del 99% unida a proteínas y muy liposoluble; los niveles en tejidos (pulmón, riñón, hígado, hueso) son más altos que en el plasma.
- Metabolismo
- Sobre todo en el hígado; cinética no lineal, por eso se acumula con dosis repetidas.
Indicaciones
- Histoplasmosis, incluida la enfermedad pulmonar cavitaria crónica y la diseminada sin meningitis. Histoplasmosis →
- Blastomicosis pulmonar y extrapulmonar; coccidioidomicosis indolente. Micosis endémicas: blastomicosis y coccidioidomicosis →
- Paracoccidioidomicosis, frecuente en zonas rurales de América Latina. Paracoccidioidomicosis →
- Esporotricosis cutánea y extracutánea. Esporotricosis y otras micosis subcutáneas →
- Aspergilosis en pacientes que no toleran la anfotericina B o no responden a ella. Aspergilosis →
- Onicomicosis de uñas de pies y manos por dermatofitos. Dermatofitosis (tiñas) y onicomicosis →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas y vómito
- Exantema
- Elevación de enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- Onicomicosis en pacientes con disfunción ventricular o antecedente de insuficiencia cardiaca
- Uso junto con muchos sustratos de CYP3A4: metadona, quinidina, dofetilida, dronedarona, pimozida, simvastatina, lovastatina, midazolam oral, triazolam, alcaloides del cornezuelo, entre otros
- Onicomicosis durante el embarazo o si se planea un embarazo
- Hipersensibilidad al itraconazol
Interacciones clave
- Simvastatina y lovastatina
- Contraindicadas: suben sus niveles y puede haber rabdomiólisis.
- Sustratos de CYP3A4 que alargan el QT (quinidina, dofetilida, pimozida, metadona)
- Contraindicados: arritmias ventriculares, incluida torsade de pointes.
- Midazolam oral y triazolam
- Contraindicados: sedación profunda y prolongada.
- Antiácidos, antagonistas H2 e inhibidores de la bomba de protones
- Reducen la absorción de las cápsulas; los antiácidos se separan en el tiempo.
- Rifampicina, isoniazida, fenitoína y carbamazepina
- Bajan los niveles de itraconazol y pueden causar fracaso del tratamiento.
Qué se vigila
- Pruebas hepáticas, a considerar en todos los pacientes
- Signos de insuficiencia cardiaca: peso, edema, disnea
- Audición y nervios periféricos
- Niveles en sangre en pacientes seleccionados
Administración y seguridad
- Las cápsulas se dan justo después de una comida completa para absorberse mejor.
- Las cápsulas y la solución oral no son intercambiables: verifique qué forma se ordenó.
- Separe los antiácidos de las cápsulas un par de horas antes o después.
- Revise la lista de medicamentos frente a los sustratos de CYP3A4 contraindicados antes de la primera dosis.
Cuidados de enfermería
- Pese al paciente y busque edema, disnea o cansancio que indiquen insuficiencia cardiaca.
- Enseñe los signos de daño hepático (cansancio, falta de apetito, náuseas, ictericia, orina oscura, heces claras) y a suspender e informarlos.
- Pregunte por pérdida de audición, hormigueo o adormecimiento.
- En el tratamiento de las uñas en mujeres que pueden quedar embarazadas, se necesita anticoncepción eficaz.
Embarazo y lactancia
Teratogénico en animales; no se usa para las uñas en el embarazo, y en micosis sistémicas solo si el beneficio supera el riesgo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
Un paciente con insuficiencia cardiaca pide itraconazol oral para hongos en las uñas. ¿Cuál es el problema?
El itraconazol tiene efecto inotrópico negativo; está contraindicado en la onicomicosis con disfunción ventricular o insuficiencia cardiaca.
¿Por qué el omeprazol puede hacer fracasar las cápsulas de itraconazol?
Las cápsulas necesitan ácido gástrico para disolverse y absorberse; la supresión del ácido baja sus niveles.
¿Qué micosis endémicas de América Latina son indicaciones clásicas del itraconazol?
La paracoccidioidomicosis, la histoplasmosis y la esporotricosis (formas leves a moderadas).
¿Por qué la simvastatina está contraindicada con itraconazol?
El itraconazol inhibe la CYP3A4, que elimina la simvastatina; sus niveles suben y pueden causar rabdomiólisis.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Histoplasmosis
- Micosis endémicas: blastomicosis y coccidioidomicosis
- Paracoccidioidomicosis
- Esporotricosis y otras micosis subcutáneas
- Aspergilosis
- Dermatofitosis (tiñas) y onicomicosis
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ITRACONAZOLE capsule (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Itraconazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).
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