Sumatriptán
Triptanes (agonistas 5-HT1B/1D)
Triptanes (agonistas 5-HT1B/1D)
El primer triptán: agonista 5-HT1B/1D que corta las crisis de migraña, por boca, nariz o inyección; la inyección también trata la cefalea en racimos.
También llamado: Succinato de sumatriptán
Ficha rápida
- Grupo
- Triptanes (agonistas 5-HT1B/1D)
- Diana
- Receptores de serotonina 5-HT1B y 5-HT1D
- Para qué
- Tratamiento agudo de la migraña
- Efectos clave
- Opresión · Hormigueo · Mareo
- Vigilar
- Evaluación cardiovascular antes · Presión arterial
- ATC
- N02CC01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra donitriptán, un triptán experimental, en el bolsillo de unión de la serotonina del receptor 5-HT1B humano; el sumatriptán ocupa el mismo bolsillo.
El sumatriptán es un análogo de la serotonina que se une con alta afinidad a los receptores 5-HT1B y 5-HT1D. En los vasos intracraneales produce constricción; en las terminaciones sensitivas del trigémino inhibe la liberación de neuropéptidos proinflamatorios. Juntos, estos efectos interrumpen el dolor de la crisis de migraña. Trata las crisis y no las previene.
- El sumatriptán activa receptores 5-HT1B/1D
- Los vasos intracraneales dilatados se contraen
- Las terminaciones del trigémino liberan menos neuropéptido inflamatorio
- Cede la crisis de migraña
Indicaciones
- Tratamiento agudo de la migraña con o sin aura Migraña →
- Tratamiento agudo de la cefalea en racimos (inyección subcutánea) Cefalea en racimos →
Efectos adversos
Frecuentes
- Opresión, presión o dolor en el pecho, la garganta, el cuello o la mandíbula (casi nunca cardiaco)
- Hormigueo, entumecimiento, sensación de calor o frío y rubor
- Mareo, vértigo y cansancio
- Dolor, ardor o enrojecimiento en el sitio de inyección
Contraindicaciones
- Enfermedad coronaria isquémica o vasoespasmo coronario (incluida la angina de Prinzmetal)
- Antecedente de ataque cerebrovascular o AIT; migraña hemipléjica o basilar
- Enfermedad vascular periférica e isquemia intestinal
- Hipertensión no controlada
- Otro triptán o un ergotamínico en las 24 horas previas
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White u otras arritmias por vía accesoria
- Un inhibidor de la MAO-A actual o en las últimas 2 semanas
- Insuficiencia hepática grave
Interacciones clave
- Inhibidores de la MAO-A
- Exposición mucho mayor al sumatriptán; contraindicados
- Ergotamina, dihidroergotamina u otro triptán en 24 horas
- Vasoespasmo aditivo y prolongado; contraindicado
- ISRS, IRSN, antidepresivos tricíclicos
- Síndrome serotoninérgico
Qué se vigila
- Evaluación cardiovascular antes de la primera dosis en personas con varios factores de riesgo (edad, diabetes, hipertensión, tabaquismo, obesidad, antecedentes familiares)
- Presión arterial
- Número de días tratados al mes (cefalea por abuso de medicamentos)
Administración y seguridad
- Se usa al inicio de la fase de dolor; no es preventivo
- La inyección es solo para uso subcutáneo; se ha observado vasoespasmo coronario tras la vía intravenosa
- Si la primera crisis no responde, se reconsidera el diagnóstico antes de tratar más crisis
Embarazo y lactancia
Los datos del registro de embarazos y los estudios epidemiológicos no han mostrado más defectos congénitos; la decisión sopesa el beneficio para la madre.
Cuidados de enfermería
- Antes de la primera dosis, preguntar por dolor torácico, cardiopatía, ataque cerebrovascular, hipertensión y factores de riesgo cardiovascular
- Revisar la lista de medicamentos en busca de ergotamínicos, otros triptanes, IMAO y antidepresivos serotoninérgicos
- Explicar que la opresión en el pecho o la garganta es frecuente, pero un dolor torácico opresivo requiere atención urgente
- Animar a llevar un diario de cefaleas para detectar el abuso de medicamentos
- Enseñar los signos del síndrome serotoninérgico: agitación, fiebre, sudoración, temblor, sacudidas musculares
Farmacocinética
- Absorción
- Biodisponibilidad oral baja por el primer paso hepático; por vía subcutánea es casi completa
- Metabolismo
- Sobre todo por la MAO-A, a un metabolito inactivo (ácido indolacético)
- Vida media
- Alrededor de 2 a 2,5 horas
- Inicio y duración
- Inyección subcutánea: el alivio puede empezar en unos 10 minutos
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué receptores estimula el sumatriptán?
Los receptores de serotonina 5-HT1B y 5-HT1D.
¿Por qué el sumatriptán está contraindicado en la enfermedad coronaria?
Puede contraer las arterias coronarias y causar isquemia, infarto o vasoespasmo.
¿Qué cefalea además de la migraña trata el sumatriptán subcutáneo?
La cefalea en racimos.
¿Cuánto tiempo debe separar el sumatriptán de un ergotamínico?
Al menos 24 horas.
¿Qué enzima metaboliza el sumatriptán, lo que explica la contraindicación con IMAO?
La monoaminooxidasa A (MAO-A).
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
Fármacos relacionados5
Enfermedades relacionadas2
← Volver al grupo: Triptanes (agonistas 5-HT1B/1D)
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - SUMATRIPTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SUMATRIPTAN SUCCINATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sumatriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.