Ziprasidona

Mecanismo de acción

◎Receptores de dopamina D2 y de serotonina 5-HT2A; también se une al transportador de noradrenalina (se muestra)Ziprasidona

ⓘ La figura muestra ziprasidona unida al transportador humano de noradrenalina, una diana secundaria; sus dianas antipsicóticas principales son los receptores D2 y 5-HT2A.

La ziprasidona bloquea los receptores de dopamina D2 y de serotonina 5-HT2A, lo que reduce los síntomas psicóticos y la manía con menos efectos extrapiramidales que los fármacos de primera generación. También se une al transportador de noradrenalina (la estructura que se muestra). Retrasa la repolarización cardiaca y prolonga el intervalo QT, por eso están contraindicados otros fármacos que alargan el QT.

1. Bloquea receptores D2 y 5-HT2A
2. También se une al transportador de noradrenalina
3. Ceden la psicosis y la manía
4. Retrasa la repolarización cardiaca: QT más largo

Indicaciones

• Esquizofrenia en adultos Esquizofrenia →
• Episodios maníacos o mixtos del trastorno bipolar I, y mantenimiento con litio o valproato Trastorno bipolar →

Efectos adversos

Frecuentes

• Somnolencia, cefalea, inquietud
• Mareo al ponerse de pie
• Náuseas, estreñimiento o diarrea
• Rinorrea, tos
• Prolactina alta: cambios mamarios, faltas menstruales

Contraindicaciones

• Antecedente de prolongación del QT, incluido el síndrome de QT largo congénito
• Infarto agudo reciente o insuficiencia cardiaca descompensada
• Otros fármacos que prolongan el QT (por ejemplo dofetilida, sotalol, quinidina, pimozida, moxifloxacino, pentamidina)

Interacciones clave

Fármacos que prolongan el QT

Prolongación aditiva del QT y arritmias; contraindicado.

Diuréticos o cualquier causa de potasio o magnesio bajos

Aumenta el riesgo de torsade de pointes.

Alcohol y depresores del SNC

Más somnolencia.

Qué se vigila

• Potasio y magnesio basales, corregidos antes de iniciar
• ECG si hay riesgo cardiaco; se suspende si el QTc se mantiene muy prolongado
• Erupción con fiebre o ganglios inflamados
• Peso, glucosa y lípidos

Administración y seguridad

• Cápsula oral dos veces al día con alimentos, entera.
• Cada medicamento nuevo se revisa por prolongación del QT.
• Existe una forma intramuscular para la agitación aguda en el hospital.

Embarazo y lactancia

Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre pueden presentar síntomas extrapiramidales o de abstinencia; también puede causar problemas en lactantes amamantados.

Cuidados de enfermería

• Antes: revisar potasio, magnesio y antecedentes cardiacos.
• Durante: informar de inmediato palpitaciones, desmayos o mareo.
• Vigilar la piel por erupción, ampollas o llagas en la boca con fiebre.
• Enseñar a tomarla con las comidas y a levantarse despacio.

Farmacocinética

Absorción

Cápsula oral; los alimentos duplican aproximadamente su absorción. Hay una forma intramuscular para la agitación aguda.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Ziprasidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ZIPRASIDONE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); Cryo-EM structure of noradrenaline transporter in complex with ziprasidone (RCSB Protein Data Bank, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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