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Cimétidine

  • anti-H2Antagonistes des récepteurs H2 (anti-H2)

Le premier anti-H2. Il baisse l'acidité gastrique mais inhibe les enzymes hépatiques et a des effets antiandrogènes : plus d'interactions que la famotidine.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Antagonistes des récepteurs H2 (anti-H2)
Target
Récepteur H2 de l'histamine
Used for
Œsophagite érosive par reflux
Key effects
Céphalées · Diarrhée · Légère hausse
Monitor
INR chez les patients sous warfarine
ATC
A02BA01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Il n'existe pas de structure de la cimétidine dans le récepteur H2 ; la figure montre la famotidine, un autre anti-H2, dans la même poche de l'histamine du récepteur humain.

Cible en 3D: Récepteur H2 de l'histamine. Structure PDB 7UL3 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La cimétidine entre en compétition avec l'histamine au récepteur H2 de la cellule pariétale et diminue la sécrétion acide basale, nocturne et stimulée par les repas. Par ailleurs, son noyau imidazole se lie aux enzymes du cytochrome P450 du foie et ralentit le métabolisme de nombreux médicaments. Elle bloque aussi faiblement les récepteurs des androgènes, ce qui explique la gynécomastie en cas d'utilisation prolongée, et entre en compétition avec la créatinine pour la sécrétion tubulaire.

  1. La cimétidine bloque l'histamine au récepteur H2 de la cellule pariétale
  2. Signal AMPc réduit : l'acidité basale et nocturne baisse
  3. Son noyau imidazole inhibe aussi les enzymes CYP hépatiques
  4. Les autres médicaments s'accumulent ; de faibles effets antiandrogènes apparaissent

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Céphalées, vertiges et somnolence
  • Diarrhée
  • Légère hausse de la créatinine sérique sans réelle atteinte rénale
  • Gynécomastie en cas d'utilisation prolongée

Contre-indications

  • Hypersensibilité à la cimétidine

Interactions principales

Warfarine
Métabolisme de la warfarine ralenti ; l'INR (temps de prothrombine) augmente et est surveillé étroitement.
Phénytoïne, théophylline et lidocaïne
Taux plus élevés, avec des cas de toxicité clinique rapportés.
Propranolol, nifédipine, diazépam, chlordiazépoxide, antidépresseurs tricycliques, métronidazole
Élimination plus lente et taux sanguins plus élevés.
Kétoconazole et autres médicaments dépendant de l'acidité
Absorption réduite quand le pH gastrique augmente.
Antiacides pris en même temps
Ils peuvent réduire l'absorption de la cimétidine ; le RCP ne recommande pas de les administrer ensemble.

Surveillance

  • INR chez les patients sous warfarine, et taux de phénytoïne ou de théophylline
  • État mental chez la personne âgée et en cas de maladie hépatique ou rénale
  • Modifications mammaires ou troubles sexuels lors des traitements longs

Administration et sécurité

  • Les doses IV ne sont pas administrées en bolus rapide, ce qui a provoqué des arythmies et une hypotension
  • Espacée dans le temps des antiacides
  • Une réponse au traitement n'exclut pas un cancer gastrique

Grossesse et allaitement

Les études animales n'ont montré aucun effet nocif et il n'existe pas d'études bien contrôlées chez la femme ; elle n'est utilisée pendant la grossesse qu'en cas de besoin évident.

Soins infirmiers

  • Vérifiez la liste des médicaments à la recherche de warfarine, phénytoïne, théophylline et autres médicaments à marge étroite
  • Surveillez une confusion chez les patients âgés ou très malades
  • Expliquez qu'une légère hausse de la créatinine peut être due au médicament et non à une atteinte rénale
  • Apprenez au patient à signaler un gonflement ou une sensibilité des seins

Pharmacocinétique

Absorption
Absorption orale rapide ; pic en 45–90 minutes.
Métabolisme
En partie dans le foie ; le sulfoxyde est le principal métabolite.
Élimination
Surtout dans l'urine, environ la moitié sous forme inchangée.
Demi-vie
Environ 2 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle caractéristique de la structure de la cimétidine explique ses nombreuses interactions médicamenteuses ?

Son noyau imidazole se lie aux enzymes hépatiques du cytochrome P450 et les inhibe.

Un homme sous cimétidine au long cours pour un syndrome de Zollinger–Ellison développe une augmentation du volume des seins. Quelle en est la cause ?

Le faible effet antiandrogène de la cimétidine.

Pourquoi la cimétidine peut-elle élever la créatinine sérique sans léser le rein ?

Elle entre en compétition avec la créatinine pour la sécrétion tubulaire rénale.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - CIMETIDINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Cimetidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.