Mycophénolate mofétil
Immunosuppresseurs antiprolifératifs
Immunosuppresseurs antiprolifératifsGrossesse : contre-indiqué
Contre-indiqué sauf en l'absence d'alternative plus sûre : il provoque des pertes de grossesse au premier trimestre et de multiples malformations congénitales.
Immunosuppresseur de la greffe qui bloque une enzyme dont les lymphocytes ont besoin pour fabriquer l'ADN. Diarrhée possible ; très nocif en grossesse.
Fiche rapide
- Group
- Immunosuppresseurs antiprolifératifs
- Target
- Inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH)
- Used for
- Prévention du rejet de greffe de rein
- Key effects
- Diarrhée · Nausées et vomissements · Leucopénie
- Monitor
- Numération formule sanguine · Signes d'infection
- ATC
- L04AA06
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'acide mycophénolique, la forme active, lié à l'IMPDH de type 2 du hamster chinois, presque identique à l'enzyme humaine, à côté de son produit, l'IMP.
Le mycophénolate mofétil est une prodrogue ester rapidement convertie en acide mycophénolique. L'acide mycophénolique est un inhibiteur sélectif et réversible de l'IMPDH, enzyme de la voie de novo de synthèse des nucléotides guanyliques. Les lymphocytes B et T dépendent fortement de cette voie : leur prolifération et la production d'anticorps baissent, tandis que la plupart des autres cellules, qui peuvent utiliser la voie de récupération, sont épargnées.
- Hydrolysé en acide mycophénolique
- L'acide mycophénolique inhibe l'IMPDH
- Les nucléotides guanyliques baissent dans les lymphocytes
- Les lymphocytes B et T cessent de proliférer
Indications
- Prévention du rejet de greffe de rein, de cœur et de foie, avec un inhibiteur de la calcineurine et des glucocorticoïdes
- Maladie de Crohn (hors AMM) Maladie de Crohn →
Effets indésirables
Fréquents
- Diarrhée
- Nausées et vomissements
- Douleur abdominale
- Leucopénie
- Infections
Contre-indications
- Hypersensibilité au mycophénolate mofétil ou à l'acide mycophénolique
- Déficit héréditaire en HGPRT (syndromes de Lesch-Nyhan et de Kelley-Seegmiller)
Interactions principales
- Antiacides à l'hydroxyde de magnésium ou d'aluminium, inhibiteurs de la pompe à protons, chélateurs du phosphate sans calcium
- Réduisent l'exposition à l'acide mycophénolique et son efficacité.
- Colestyramine et médicaments qui interrompent le cycle entéro-hépatique (certains antibiotiques, rifampicine)
- Baisse des taux d'acide mycophénolique.
- Médicaments éliminés par sécrétion tubulaire rénale
- Son métabolite glucuronide peut entrer en compétition avec eux et augmenter leurs taux.
- Contraceptifs hormonaux
- Peuvent être moins efficaces ; une contraception supplémentaire est nécessaire.
- Vaccins vivants
- Évités pendant le traitement.
Surveillance
- Numération formule sanguine
- Test de grossesse avant le début et pendant le traitement
- Signes d'infection
- Bilan rénal et hépatique
- Examens cutanés
Administration et sécurité
- Gélules, comprimés ou suspension par voie orale, et forme intraveineuse.
- Ne pas écraser les comprimés ni ouvrir les gélules ; éviter d'inhaler la poudre ou de la laisser toucher la peau ou les muqueuses, car elle est tératogène.
- Le mycophénolate mofétil et les comprimés gastrorésistants d'acide mycophénolique ne sont pas interchangeables sans supervision spécialisée.
Grossesse et allaitement
Contre-indiqué sauf en l'absence d'alternative plus sûre : il provoque des pertes de grossesse au premier trimestre et de multiples malformations congénitales.
Soins infirmiers
- Confirmer un test de grossesse négatif et une contraception efficace avant la première prise chez les femmes pouvant être enceintes.
- Expliquer que les hommes utilisent aussi une contraception avec leur partenaire pendant le traitement et quelques mois après.
- Rechercher diarrhée et douleur abdominale ; signaler des selles noires ou des vomissements de sang.
- Enseigner les signes d'infection.
- Espacer les antiacides des prises et signaler tout nouveau médicament.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Rapidement absorbé et converti en acide mycophénolique ; également administré par voie intraveineuse
- Métabolisme
- L'acide mycophénolique est glucuronoconjugué ; le glucuronide est recyclé par la bile et l'intestin
- Demi-vie
- Environ 18 heures pour l'acide mycophénolique
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle enzyme l'acide mycophénolique inhibe-t-il ?
L'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH), dans la voie de novo de synthèse des nucléotides guanyliques.
Que faut-il confirmer avant qu'une femme en âge de procréer commence le mycophénolate ?
Un test de grossesse négatif et une contraception efficace, car il provoque des pertes de grossesse et des malformations majeures.
Pourquoi un antiacide à l'hydroxyde de magnésium peut-il rendre le mycophénolate moins efficace ?
Il diminue l'absorption du mycophénolate, si bien que l'exposition à l'acide mycophénolique baisse.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Mycophenolate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of Inosine Monophosphate Dehydrogenase in complex with Mycophenolic Acid (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.