Inhibiteurs de l'aromatase
Médicaments du cancer du sein qui bloquent l'aromatase, l'enzyme qui fabrique les œstrogènes à partir des androgènes dans la graisse après la ménopause.
De quoi s'agit-il
Hormonothérapie orale du cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée, utilisée après la chirurgie pour réduire le risque de récidive et dans la maladie avancée. Deux groupes : les inhibiteurs non stéroïdiens réversibles (anastrozole, létrozole) et l'inactivateur stéroïdien irréversible exémestane.
Mécanisme d'action
Après la ménopause, les ovaires produisent peu d'œstrogènes ; la plupart proviennent de l'aromatase (CYP19A1), qui convertit l'androstènedione et la testostérone en estrone et en estradiol dans la graisse, le muscle et la tumeur elle-même. Bloquer l'aromatase abaisse les œstrogènes circulants et prive de leur signal les cellules tumorales œstrogénodépendantes. Chez la femme non ménopausée, l'ovaire continue de produire des œstrogènes : ces médicaments seuls ne les suppriment donc pas.
Cible: Aromatase (CYP19A1), une enzyme du cytochrome P450
Médicaments de cette classe
- AnastrozoleComprimé contre le cancer du sein après la ménopause : bloque l'enzyme fabriquant les œstrogènes. Peut fragiliser les…Aromatase (CYP19A1)
- LétrozoleComprimé qui bloque la production d'œstrogènes, pour le cancer du sein après la ménopause. Comme les autres…Aromatase (CYP19A1)
- ExémestaneComprimé stéroïdien contre le cancer du sein : neutralise pour toujours l'enzyme des œstrogènes après la ménopause…Aromatase (CYP19A1)
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Pourquoi les inhibiteurs de l'aromatase ne sont-ils utilisés seuls qu'après la ménopause ?
Avant la ménopause, les ovaires fabriquent la plupart des œstrogènes, et abaisser les œstrogènes augmente les gonadotrophines, qui stimulent encore plus l'ovaire. Après la ménopause, les œstrogènes viennent surtout de l'aromatase périphérique, que ces médicaments bloquent.
Quel effet osseux distingue les inhibiteurs de l'aromatase du tamoxifène chez la femme ménopausée ?
Les inhibiteurs de l'aromatase abaissent la densité minérale osseuse et augmentent le risque de fracture, tandis que le tamoxifène agit comme agoniste œstrogénique sur l'os et tend à le préserver.
En quoi l'exémestane diffère-t-il de l'anastrozole et du létrozole au niveau de l'enzyme ?
L'exémestane est un stéroïde qui ressemble à l'androstènedione ; l'aromatase le transforme en un intermédiaire qui se lie de façon irréversible et inactive l'enzyme. L'anastrozole et le létrozole sont non stéroïdiens et se lient de façon réversible.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Anastrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - EXEMESTANE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.