Inibidores da aromatase
Medicamentos para câncer de mama que bloqueiam a aromatase, enzima que produz estrogênio a partir de androgênios na gordura e outros tecidos após a menopausa.
O que são
Terapia hormonal oral para câncer de mama com receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa, usada após a cirurgia para reduzir o risco de recidiva e na doença avançada. Dois grupos: inibidores não esteroides reversíveis (anastrozol, letrozol) e o inativador esteroide irreversível exemestano.
Mecanismo de ação
Após a menopausa, os ovários produzem pouco estrogênio; a maior parte vem da aromatase (CYP19A1), que converte androstenediona e testosterona em estrona e estradiol na gordura, no músculo e no próprio tumor. Bloquear a aromatase reduz o estrogênio circulante e priva as células tumorais dependentes de estrogênio. Na pré-menopausa, o ovário continua produzindo estrogênio, de modo que esses fármacos isolados não o suprimem.
Alvo: Aromatase (CYP19A1), uma enzima do citocromo P450
Fármacos desta classe
- AnastrozolComprimido para câncer de mama na pós-menopausa que bloqueia a enzima produtora de estrogênio. Pode enfraquecer os…Aromatase (CYP19A1)
- LetrozolComprimido que bloqueia a produção de estrogênio, usado no câncer de mama após a menopausa. Como os outros inibidores…Aromatase (CYP19A1)
- ExemestanoComprimido esteroide para câncer de mama que inativa para sempre a enzima produtora de estrogênio após a menopausa…Aromatase (CYP19A1)
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Por que os inibidores da aromatase são usados isoladamente só após a menopausa?
Antes da menopausa, os ovários produzem a maior parte do estrogênio, e reduzir o estrogênio eleva as gonadotrofinas, que estimulam ainda mais o ovário. Após a menopausa, o estrogênio vem principalmente da aromatase periférica, que esses fármacos bloqueiam.
Qual efeito ósseo diferencia os inibidores da aromatase do tamoxifeno na pós-menopausa?
Os inibidores da aromatase reduzem a densidade mineral óssea e aumentam o risco de fratura, enquanto o tamoxifeno age como agonista estrogênico no osso e tende a preservá-lo.
Como o exemestano difere do anastrozol e do letrozol na enzima?
O exemestano é um esteroide semelhante à androstenediona; a aromatase o processa em um intermediário que se liga de forma irreversível e inativa a enzima. O anastrozol e o letrozol são não esteroides e se ligam de forma reversível.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Anastrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - EXEMESTANE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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