Aprémilast

Mécanisme d'action

✂Phosphodiestérase 4 (spécifique de l'AMPc)Aprémilast

ⓘ La figure montre l'aprémilast dans le site catalytique de la PDE4D humaine (structure cristallographique).

L'aprémilast est un inhibiteur de petite taille de la phosphodiestérase 4, la principale enzyme qui dégrade l'AMP cyclique dans les cellules immunitaires. L'élévation de l'AMPc intracellulaire diminue l'expression de cytokines pro-inflammatoires comme le TNF, l'interféron gamma, l'IL-17 et l'IL-23. Cela atténue la voie immunitaire qui entretient le psoriasis et le rhumatisme psoriasique. La façon exacte dont cela produit l'effet clinique n'est pas entièrement définie.

1. L'aprémilast bloque la PDE4 dans les cellules immunitaires
2. L'AMP cyclique n'est plus dégradé et augmente
3. Les cytokines pro-inflammatoires (TNF, IL-17, IL-23) diminuent
4. Les plaques cutanées, l'inflammation articulaire et les aphtes s'améliorent

Indications

• Rhumatisme psoriasique actif Rhumatisme psoriasique →
• Psoriasis en plaques Psoriasis →
• Aphtes buccaux de la maladie de Behçet Maladie de Behçet →

Effets indésirables

Fréquents

• Diarrhée et nausées (les plus fréquentes)
• Céphalées
• Douleurs abdominales et vomissements
• Infections des voies respiratoires supérieures, maux de gorge et congestion nasale

Contre-indications

• Hypersensibilité à l'aprémilast
• Prudence en cas d'antécédents de dépression ou d'idées suicidaires
• Prudence chez les personnes âgées sujettes à la déshydratation ou à l'hypotension

Interactions principales

Millepertuis et autres inducteurs enzymatiques puissants

Peuvent abaisser les concentrations d'aprémilast et son effet

Surveillance

• Poids, régulièrement
• Humeur, dépression et idées suicidaires
• Diarrhée, vomissements et hydratation
• Maladie rénale, notée avant le début

Administration et sécurité

• Comprimés oraux avalés entiers, ni coupés, ni mâchés, ni écrasés
• La dose est augmentée progressivement les premiers jours pour atténuer les troubles digestifs

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont très limitées ; les études animales ont suggéré un risque possiblement accru de perte fœtale, si bien que ce risque potentiel est expliqué.

Soins infirmiers

• Rechercher une dépression ou des idées suicidaires avant le début et à chaque consultation
• Peser le patient régulièrement
• Enseigner à signaler une diarrhée ou des vomissements sévères
• Revoir la liste des médicaments et des compléments, y compris le millepertuis

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimé oral, avec ou sans nourriture

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Roflumilast
• Méthotrexate

Maladies liées

• Rhumatisme psoriasique
• Psoriasis
• Maladie de Behçet

← Retour à la classe: Inhibiteurs de la PDE4

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Apremilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7CBQ: Crystal structure of PDE4D catalytic domain in complex with Apremilast (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.