Roflumilast
Inhibiteurs de la PDE4
Inhibiteurs de la PDE4
Inhibiteur oral de la PDE4 qui réduit les exacerbations de la BPCO sévère avec bronchite chronique ; ce n'est pas un bronchodilatateur.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la PDE4
- Target
- Phosphodiestérase 4 (PDE4B, PDE4D)
- Key effects
- Diarrhée et nausées · Perte de poids et diminution
- Monitor
- Humeur · Fréquence des exacerbations
- ATC
- R03DX07
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le roflumilast lié au domaine catalytique de la phosphodiestérase 4B humaine.
Le roflumilast et son métabolite actif N-oxyde inhibent sélectivement la phosphodiestérase 4, la principale enzyme qui dégrade l'AMP cyclique dans les cellules inflammatoires et structurales du poumon. L'augmentation de l'AMP cyclique réduit la libération de médiateurs inflammatoires et l'afflux de neutrophiles dans les voies aériennes. Il en résulte moins d'exacerbations dans la BPCO sévère avec bronchite chronique ; la fonction respiratoire ne s'améliore que légèrement et il n'y a pas de bronchodilatation immédiate.
- Le roflumilast et son N-oxyde bloquent la PDE4
- L'AMP cyclique augmente dans les cellules inflammatoires
- Moins de cytokines sont libérées et moins de neutrophiles arrivent
- Les exacerbations de BPCO deviennent moins fréquentes
Indications
- Réduction du risque d'exacerbations dans la BPCO sévère avec bronchite chronique et antécédents d'exacerbations, en complément des bronchodilatateurs Bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) →
Effets indésirables
Fréquents
- Diarrhée et nausées
- Perte de poids et diminution de l'appétit
- Céphalées et vertiges
- Insomnie et lombalgies
Contre-indications
- Insuffisance hépatique modérée à sévère (Child-Pugh B ou C)
- Prudence en cas d'antécédents de dépression ou d'idées suicidaires
- Pas pour soulager un bronchospasme aigu
Interactions principales
- Inducteurs puissants des CYP : rifampicine, phénobarbital, carbamazépine, phénytoïne
- Diminuent l'exposition au roflumilast et le rendent moins efficace ; déconseillé
- Inhibiteurs du CYP3A4 ou doubles inhibiteurs CYP3A4/CYP1A2 : érythromycine, kétoconazole, fluvoxamine, cimétidine
- Augmentent l'exposition au roflumilast et les effets indésirables
Surveillance
- Poids corporel aux consultations régulières
- Humeur, sommeil et idées suicidaires
- Fréquence des exacerbations
- Fonction hépatique avant l'instauration
Administration et sécurité
- Comprimé par voie orale une fois par jour, avec ou sans aliments
- Certains schémas débutent par une dose plus faible pendant quelques semaines pour améliorer la tolérance
- Ce n'est pas un médicament de secours : le patient conserve un inhalateur de courte durée d'action
Grossesse et allaitement
Il n'existe pas de données adéquates chez l'humain ; il n'est pas utilisé pendant la grossesse sauf si le clinicien juge que le bénéfice justifie le risque, et il n'est pas utilisé pendant l'allaitement.
Soins infirmiers
- Peser le patient à chaque consultation et signaler une perte de poids inexpliquée
- Interroger sur l'humeur, le sommeil et les idées suicidaires ; apprendre à la famille à signaler les changements
- Expliquer que la diarrhée et les nausées s'atténuent souvent après les premières semaines
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbé par voie orale
- Métabolisme
- Foie : le CYP3A4 et le CYP1A2 forment le N-oxyde actif, qui assure l'essentiel de l'effet
- Élimination
- Urines, sous forme de métabolites
- Délai et durée d'action
- Le bénéfice sur les exacerbations s'installe en quelques semaines à quelques mois
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Le roflumilast est-il un bronchodilatateur ?
Non ; c'est un inhibiteur anti-inflammatoire de la PDE4 qui réduit les exacerbations.
Quel phénotype de BPCO bénéficie du roflumilast ?
La BPCO sévère avec bronchite chronique et exacerbations fréquentes.
Quels deux paramètres sont surveillés régulièrement pendant un traitement par roflumilast ?
Le poids corporel et l'humeur (dépression, idées suicidaires).
Pourquoi la rifampicine ne doit-elle pas être associée au roflumilast ?
Elle induit les enzymes CYP, diminue l'exposition au roflumilast et le rend inefficace.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ROFLUMILAST tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Roflumilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.