Métyrapone
Inhibiteurs de la synthèse des stéroïdes surrénaliens
Inhibiteurs de la synthèse des stéroïdes surrénaliens
Il bloque la dernière étape de la synthèse du cortisol. Il explore la réserve hypophysaire en ACTH et peut abaisser le cortisol du syndrome de Cushing.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la synthèse des stéroïdes surrénaliens
- Target
- 11β-hydroxylase des stéroïdes (CYP11B1)
- Key effects
- Vertiges et sédation · Nausées et gêne abdominale
- Monitor
- Taux de cortisol · Symptômes d'insuffisance surrénale
- ATC
- V04CD01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la métyrapone elle-même liée à l'hème du CYP11B1 humain (un mutant modifié utilisé pour la cristallisation).
La métyrapone se lie au fer de l'hème de la 11β-hydroxylase (CYP11B1), l'enzyme mitochondriale qui transforme le 11-désoxycortisol en cortisol dans le cortex surrénalien. Le cortisol et la corticostérone baissent. Si l'hypophyse est normale, l'ACTH augmente et stimule la production de 11-désoxycortisol, qui est dosé dans le test de réserve hypophysaire. Les précurseurs accumulés ont des effets minéralocorticoïdes et androgéniques.
- La métyrapone se lie à l'hème de la 11β-hydroxylase (CYP11B1)
- Le 11-désoxycortisol n'est pas converti en cortisol
- Le cortisol baisse ; une hypophyse normale augmente l'ACTH
- Le 11-désoxycortisol s'accumule et peut être dosé
Indications
- Exploration de la réserve hypophysaire en ACTH (test à la métyrapone)
- Contrôle d'un hypercorticisme sévère dans le syndrome de Cushing pendant le traitement de la cause Syndrome de Cushing →
Effets indésirables
Fréquents
- Vertiges et sédation
- Nausées et gêne abdominale
- Céphalées
- Hirsutisme et acné en cas d'usage prolongé
Contre-indications
- Insuffisance corticosurrénalienne
- Hypersensibilité à la métyrapone
Interactions principales
- Anticonvulsivants, psychotropes, préparations hormonales, corticoïdes, antithyroïdiens et cyproheptadine
- Peuvent fausser le résultat du test à la métyrapone
- Paracétamol (acétaminophène)
- La métyrapone inhibe sa glucuronoconjugaison
Surveillance
- Taux de cortisol (et de 11-désoxycortisol)
- Symptômes d'insuffisance surrénale
- Pression artérielle et kaliémie
Administration et sécurité
- Administrée par voie orale ; les médicaments qui faussent le test sont revus au préalable
- Avant le test, on vérifie que les surrénales peuvent répondre à l'ACTH
Grossesse et allaitement
C'est l'inhibiteur surrénalien utilisable chez la femme enceinte atteinte d'un syndrome de Cushing, avec un suivi spécialisé.
Soins infirmiers
- Surveillez faiblesse, vertiges, hypotension, nausées et vomissements (insuffisance surrénale)
- Prévenez d'une somnolence et de vertiges : pas de conduite automobile tant qu'ils persistent
- Respectez exactement les horaires des prélèvements prévus par le protocole du test
Pharmacocinétique
- Absorption
- Administrée par voie orale, en gélules
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Lors d'un test à la métyrapone, quel résultat montre une réserve hypophysaire normale ?
Le cortisol baisse tandis que l'ACTH et le 11-désoxycortisol augmentent, ce qui montre que l'hypophyse a répondu à la baisse du cortisol.
Pourquoi la métyrapone peut-elle provoquer une hypertension et une hypokaliémie ?
Des précurseurs comme la 11-désoxycorticostérone s'accumulent en amont du blocage et agissent comme des minéralocorticoïdes.
Quel inhibiteur surrénalien peut être utilisé pendant la grossesse dans le syndrome de Cushing ?
La métyrapone.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human CYP11B1 mutant in complex with metyrapone (RCSB Protein Data Bank, 2021).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.