Metirapona
Inibidores da síntese de esteroides adrenais
Inibidores da síntese de esteroides adrenais
Bloqueador da última etapa da síntese do cortisol. Testa a reserva hipofisária de ACTH e pode reduzir o cortisol na síndrome de Cushing.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da síntese de esteroides adrenais
- Target
- 11β-hidroxilase de esteroides (CYP11B1)
- Used for
- Teste da reserva hipofisária de ACTH
- Key effects
- Tontura e sedação · Náuseas e desconforto abdominal
- Monitor
- Níveis de cortisol · Sintomas de insuficiência adrenal
- ATC
- V04CD01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a própria metirapona ligada ao heme da CYP11B1 humana (um mutante modificado usado para a cristalização).
A metirapona se liga ao ferro do heme da 11β-hidroxilase (CYP11B1), a enzima mitocondrial que converte o 11-desoxicortisol em cortisol no córtex adrenal. O cortisol e a corticosterona caem. Com uma hipófise normal, o ACTH sobe e estimula mais 11-desoxicortisol, que é dosado no teste de reserva hipofisária. Os precursores acumulados têm efeitos mineralocorticoides e androgênicos.
- A metirapona se liga ao heme da 11β-hidroxilase (CYP11B1)
- O 11-desoxicortisol não é convertido em cortisol
- O cortisol cai; uma hipófise normal aumenta o ACTH
- O 11-desoxicortisol se acumula e pode ser dosado
Indicações
- Teste da reserva hipofisária de ACTH (teste da metirapona)
- Controle do excesso grave de cortisol na síndrome de Cushing enquanto a causa é tratada Síndrome de Cushing →
Efeitos adversos
Frequentes
- Tontura e sedação
- Náuseas e desconforto abdominal
- Cefaleia
- Hirsutismo e acne com uso mais prolongado
Contraindicações
- Insuficiência adrenocortical
- Hipersensibilidade à metirapona
Interações importantes
- Anticonvulsivantes, psicotrópicos, preparações hormonais, corticosteroides, antitireoidianos e ciproeptadina
- Podem distorcer o resultado do teste da metirapona
- Paracetamol (acetaminofeno)
- A metirapona inibe sua glicuronidação
O que se monitora
- Níveis de cortisol (e de 11-desoxicortisol)
- Sintomas de insuficiência adrenal
- Pressão arterial e potássio
Administração e segurança
- Administrada por via oral; os fármacos que distorcem o teste são revistos antes
- Antes do teste, confirma-se a capacidade das adrenais de responder ao ACTH
Gravidez e amamentação
É o inibidor adrenal que pode ser usado em gestantes com síndrome de Cushing, com acompanhamento especializado.
Cuidados de enfermagem
- Observe fraqueza, tontura, pressão arterial baixa, náuseas e vômitos (insuficiência adrenal)
- Alerte sobre sonolência e tontura: não dirigir até que passem
- Programe as coletas de sangue exatamente como indica o protocolo do teste
Farmacocinética
- Absorção
- Administrada por via oral, em cápsulas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Num teste da metirapona, qual resultado mostra reserva hipofisária normal?
O cortisol cai enquanto o ACTH e o 11-desoxicortisol sobem, mostrando que a hipófise respondeu ao cortisol baixo.
Por que a metirapona pode causar hipertensão e hipopotassemia?
Precursores como a 11-desoxicorticosterona se acumulam antes do bloqueio e agem como mineralocorticoides.
Qual inibidor adrenal pode ser usado na gestação para a síndrome de Cushing?
A metirapona.
Conexões
Fármacos relacionados1
Doenças relacionadas1
← Voltar à classe: Inibidores da síntese de esteroides adrenais
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human CYP11B1 mutant in complex with metyrapone (RCSB Protein Data Bank, 2021).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.