Riluzole

Mécanisme d'action

Le riluzole est un benzothiazole aux actions multiples : il inhibe la libération de glutamate, bloque les récepteurs glutamatergiques de type NMDA et kaïnate et inhibe les canaux sodiques voltage-dépendants. La réduction de l'excitotoxicité glutamatergique ralentirait la mort des motoneurones, mais le mécanisme exact du bénéfice dans la SLA est inconnu.

1. Le riluzole bloque les canaux sodiques des terminaisons nerveuses
2. La libération de glutamate diminue ; les récepteurs du glutamate sont en partie bloqués
3. Les motoneurones subissent moins de stress excitotoxique
4. La survie est prolongée de quelques mois

Indications

• Sclérose latérale amyotrophique Sclérose latérale amyotrophique →

Effets indésirables

Fréquents

• Faiblesse et fatigue
• Nausées, diarrhée, douleurs abdominales
• Sensations vertigineuses et somnolence

Contre-indications

• Antécédent d'hypersensibilité grave au riluzole

Interactions principales

Ciprofloxacine et autres inhibiteurs puissants ou modérés du CYP1A2

Majoration des effets indésirables du riluzole

Inducteurs puissants ou modérés du CYP1A2

Taux plus bas et effet possiblement moindre

Autres médicaments hépatotoxiques

Risque additionnel d'atteinte hépatique

Surveillance

• Transaminases sériques avant et régulièrement pendant le traitement ; il est arrêté en cas de dysfonction hépatique
• Numération formule sanguine en cas de fièvre (neutropénie)
• Toux ou dyspnée (pneumopathie interstitielle)

Administration et sécurité

• Pris au moins une heure avant ou deux heures après un repas
• Il existe des comprimés, une suspension buvable et un film orodispersible ; la suspension est bien agitée ; le film se dissout sur la langue
• Les formes liquides aident les patients ayant des troubles de la déglutition

Grossesse et allaitement

Il n'existe pas d'études chez la femme enceinte et le risque n'est pas connu.

Soins infirmiers

• Vérifier que le bilan hépatique est programmé
• Apprendre au patient à signaler une fièvre, un ictère, des urines foncées ou une toux
• Évaluer la déglutition et choisir la forme adaptée
• Expliquer qu'il ralentit la SLA mais ne fait pas régresser la faiblesse

Pharmacocinétique

Absorption

Absorbé par voie orale ; un repas riche en graisses diminue l'absorption, il est donc pris à distance des repas

Distribution

Forte liaison aux protéines

Métabolisme

Important métabolisme hépatique, surtout par le CYP1A2, puis glucuronoconjugaison

Demi-vie

Environ 12 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Édaravone

Maladies liées

• Sclérose latérale amyotrophique

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - RILUZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Riluzole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).

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