Riluzol
Agentes neuroprotetores para a ELA
Agentes neuroprotetores para a ELA
O primeiro fármaco que comprovadamente prolonga a vida na ELA, em alguns meses. Reduz a sinalização do glutamato; as provas hepáticas são monitoradas.
Ficha rápida
- Group
- Agentes neuroprotetores para a ELA
- Target
- Canais de sódio dependentes de voltagem e sinalização do glutamato
- Used for
- Esclerose lateral amiotrófica
- Key effects
- Fraqueza e fadiga · Náusea · Tontura e sonolência
- Monitor
- Hemograma se ocorrer febre · Tosse ou dispneia
- ATC
- N07XX02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O riluzol é um benzotiazol com várias ações: inibe a liberação de glutamato, bloqueia os receptores de glutamato dos tipos NMDA e cainato e inibe os canais de sódio dependentes de voltagem. Acredita-se que reduzir a excitotoxicidade do glutamato retarde a morte dos neurônios motores, mas o mecanismo exato do benefício na ELA é desconhecido.
- O riluzol bloqueia os canais de sódio nos terminais nervosos
- A liberação de glutamato cai; os receptores de glutamato são parcialmente bloqueados
- Os neurônios motores sofrem menos estresse excitotóxico
- A sobrevida é prolongada em alguns meses
Indicações
- Esclerose lateral amiotrófica Esclerose lateral amiotrófica →
Efeitos adversos
Frequentes
- Fraqueza e fadiga
- Náusea, diarreia, dor abdominal
- Tontura e sonolência
Contraindicações
- Antecedente de hipersensibilidade grave ao riluzol
Interações importantes
- Ciprofloxacino e outros inibidores potentes ou moderados do CYP1A2
- Mais efeitos adversos do riluzol
- Indutores potentes ou moderados do CYP1A2
- Níveis mais baixos e possivelmente menos efeito
- Outros fármacos hepatotóxicos
- Risco adicional de lesão hepática
O que se monitora
- Aminotransferases séricas antes e regularmente durante o tratamento; é suspenso se surgir disfunção hepática
- Hemograma se ocorrer febre (neutropenia)
- Tosse ou dispneia (doença pulmonar intersticial)
Administração e segurança
- Administrado pelo menos uma hora antes ou duas horas após uma refeição
- Existem comprimidos, suspensão oral e filme oral; a suspensão é bem agitada; o filme se dissolve sobre a língua
- As formas líquidas ajudam pacientes com dificuldade para engolir
Gravidez e amamentação
Não há estudos em gestantes e o risco é desconhecido.
Cuidados de enfermagem
- Verificar se as provas hepáticas estão agendadas
- Orientar a relatar febre, icterícia, urina escura ou tosse
- Avaliar a deglutição e escolher a formulação adequada
- Explicar que retarda a ELA, mas não reverte a fraqueza
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvido por via oral; uma refeição rica em gordura reduz a absorção, por isso é administrado longe das refeições
- Distribuição
- Alta ligação às proteínas
- Metabolismo
- Extenso metabolismo hepático, principalmente pelo CYP1A2, seguido de glicuronidação
- Meia-vida
- Cerca de 12 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Para qual doença o riluzol é usado, e qual benefício demonstrou?
Esclerose lateral amiotrófica; prolonga a sobrevida em alguns meses.
Qual neurotransmissor o riluzol reduz?
O glutamato (inibe a liberação, bloqueia os receptores de glutamato e os canais de sódio).
Quais exames laboratoriais são acompanhados com o riluzol?
As aminotransferases hepáticas; e um hemograma se a febre sugerir neutropenia.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - RILUZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Riluzole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).
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