Médicaments antiépileptiques
Médicaments qui calment les circuits cérébraux hyperexcités pour arrêter ou espacer les crises. La plupart des épileptiques peuvent ainsi ne plus en faire.
De quoi s'agit-il
Les médicaments utilisés pour prévenir et traiter les crises épileptiques, appelés aussi antiépileptiques ou anticonvulsivants. Selon l'OMS, jusqu'à 70 % des personnes atteintes d'épilepsie pourraient ne plus faire de crises avec un traitement approprié, mais beaucoup restent non traitées dans les pays à revenu faible ou intermédiaire. En Amérique latine, la neurocysticercose est une cause importante et évitable d'épilepsie.
Mécanisme d'action
Chaque médicament fait pencher l'équilibre entre excitation et inhibition dans le cerveau. Certains maintiennent les canaux sodiques dans leur état inactivé (carbamazépine, phénytoïne, lamotrigine, lacosamide) ; d'autres bloquent les canaux calciques de type T du thalamus (éthosuximide) ; d'autres renforcent l'inhibition GABAergique (phénobarbital, clobazam, tiagabine, vigabatrine) ; le lévétiracétam se lie à la protéine des vésicules synaptiques SV2A ; le valproate et le topiramate agissent sur plusieurs cibles à la fois.
Cible: Canaux sodiques et calciques voltage-dépendants, récepteurs GABA-A, métabolisme et transport du GABA, SV2A
Médicaments de cette classe
- CarbamazépineUn antiépileptique qui traite aussi la névralgie du trijumeau. Il bloque les canaux sodiques ; risque de réactions…Canal sodique voltage-dépendant (Nav)
- Acide valproïqueUn antiépileptique à large spectre et thymorégulateur. C'est le plus tératogène de sa classe et il peut léser le foie…Plusieurs cibles : canaux sodiques, canaux calciques de type T, taux de GABA et histone désacétylases
- PhénytoïneUn bloqueur des canaux sodiques ancien et bon marché. Ses taux montent fort à la moindre hausse de dose ; au long…Canal sodique voltage-dépendant (Nav)
- LamotrigineUn antiépileptique à large spectre et thymorégulateur. On l'instaure très lentement car il peut provoquer une éruption…Canal sodique voltage-dépendant (Nav)
- LévétiracétamUn antiépileptique très utilisé, avec peu d'interactions. Il se lie à une protéine des vésicules synaptiques et peut…Glycoprotéine 2A des vésicules synaptiques (SV2A)
- PhénobarbitalLe plus ancien antiépileptique encore très utilisé, barbiturique essentiel pour l'OMS. Il est sédatif, induit les…Récepteur GABA-A (α1β2γ2)
- ÉthosuximideUn médicament des absences, ces brèves fixités du regard de l'enfance. Il bloque les canaux calciques de type T du…Canal calcique de type T (Cav3)
- TopiramateUn antiépileptique et traitement de fond de la migraine aux cibles multiples. Il fait maigrir et cause fourmillements…Plusieurs cibles ; la figure montre l'anhydrase carbonique II
- FosphénytoïneUne prodrogue hydrosoluble de la phénytoïne, en IV ou IM dans l'état de mal épileptique. Une perfusion trop rapide…Canal sodique voltage-dépendant (Nav), par l'intermédiaire de la phénytoïne
- LacosamideUn antiépileptique des canaux sodiques qui renforce l'inactivation lente. Il peut allonger l'intervalle PR de l'ECG …Canal sodique voltage-dépendant (Nav)
- OxcarbazépineUn proche de la carbamazépine contre les crises focales. Son métabolite actif bloque les canaux sodiques ; la baisse…Canal sodique voltage-dépendant (Nav)
- ClobazamUne 1,5-benzodiazépine utilisée en appoint dans le syndrome de Lennox-Gastaut. Elle est sédative et, avec les…Récepteur GABA-A, site des benzodiazépines
- FelbamateUn antiépileptique de dernier recours dans l'épilepsie sévère. Risque d'aplasie médullaire et d'insuffisance hépatique…Récepteur NMDA, site glycine (GluN1)
- TiagabineUn traitement d'appoint des crises focales qui bloque le transporteur du GABA GAT-1 : le GABA reste plus longtemps…Transporteur du GABA de type 1 (GAT-1)
- VigabatrineInhibiteur irréversible de l'enzyme qui dégrade le GABA, contre les spasmes infantiles et les crises focales…GABA transaminase (GABA-T)
- ZonisamideUn antiépileptique sulfamidé à demi-vie très longue. Il bloque les canaux sodiques et calciques de type T et inhibe…Canaux sodiques voltage-dépendants et canaux calciques de type T
- PrimidoneAncien antiépileptique que l'organisme transforme en phénobarbital. Aujourd'hui surtout utilisé pour le tremblement…Récepteur GABA-A (par son métabolite, le phénobarbital)
- BrivaracétamParent plus récent du lévétiracétam qui se lie plus fortement à la protéine des vésicules synaptiques SV2A. Il traite…Glycoprotéine 2A des vésicules synaptiques (SV2A)
- CannabidiolComposé purifié et non enivrant issu du cannabis, donné en solution buvable pour de rares épilepsies sévères de…Plusieurs cibles possibles (mécanisme antiépileptique non établi)
- CénobamateMédicament oral récent contre les crises focales difficiles à contrôler chez l'adulte. Il est augmenté très lentement…Canaux sodiques voltage-dépendants (courant persistant) et récepteur GABA-A
- EslicarbazépinePromédicament de la famille de la carbamazépine contre les crises focales. Il devient la S-licarbazépine, qui bloque…Canal sodique voltage-dépendant (Nav)
- FenfluramineAncien coupe-faim réintroduit à faible dose contre les crises des syndromes de Dravet et de Lennox-Gastaut. Valves…Transporteur de la sérotonine (SERT) et récepteurs de la sérotonine
- PérampanelPremier antagoniste des récepteurs AMPA du glutamate contre l'épilepsie, pris une fois par jour au coucher. Il peut…Récepteur ionotrope du glutamate de type AMPA (GluA2)
- RufinamideAntiépileptique triazolé utilisé avec d'autres contre les nombreux types de crises du syndrome de Lennox-Gastaut. Il…Canaux sodiques voltage-dépendants
- StiripentolTraitement d'appoint du syndrome de Dravet, donné avec le clobazam. Il renforce la signalisation GABA et ralentit…Récepteur GABA-A et métabolisme du GABA
Autres de la classe
- Brivaracétam
- Eslicarbazépine
- Pérampanel
- Cénobamate
- Rufinamide
- Primidone
- Clonazépam
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels sont les deux médicaments de premier choix dans les absences typiques ?
L'éthosuximide et le valproate. Tous deux réduisent le courant calcique de type T des neurones thalamiques qui entretient le tracé pointe-onde à 3 par seconde.
Quel antiépileptique comporte le risque le plus élevé d'anomalies du tube neural ?
Le valproate. Il abaisse aussi le QI des enfants exposés ; on l'évite donc pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer chaque fois qu'une alternative est efficace.
Pourquoi les antiépileptiques inducteurs enzymatiques posent-ils problème chez une femme sous pilule ?
La carbamazépine, la phénytoïne et le phénobarbital accélèrent la dégradation des contraceptifs hormonaux, si bien que la contraception peut échouer.
Quel test génétique réalise-t-on avant la carbamazépine chez les personnes d'ascendance asiatique, et pourquoi ?
La recherche de HLA-B*1502. Les porteurs ont un risque bien plus élevé de syndrome de Stevens-Johnson et de nécrolyse épidermique toxique.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Epilepsy (World Health Organization, 2024); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.