Elacestranto

Mecanismo de ação

◎Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do liganteElacestranto

ⓘ O cristal mostra o elacestranto (nome de código RAD1901) no bolsão de ligação do ligante do ERα humano.

O elacestranto se liga ao receptor de estrogênio e impede a ligação do estrogênio, de modo que as células de câncer de mama dependentes de estrogênio param de crescer. É agrupado com o fulvestranto como degradador seletivo do receptor de estrogênio, mas, ao contrário do fulvestranto, é um comprimido não esteroide. Seu benefício é mais claro em tumores com mutações de ESR1, uma forma comum pela qual os cânceres de mama escapam dos inibidores da aromatase, mantendo o receptor ativo com pouco estrogênio.

1. O elacestranto ocupa o bolsão do ligante do receptor de estrogênio
2. O estrogênio já não consegue se ligar e ativar genes
3. O crescimento tumoral impulsionado pelo estrogênio cessa, mesmo com mutações de ESR1

Indicações

• Câncer de mama avançado ou metastático RE-positivo, HER2-negativo, com mutação de ESR1, em mulheres na pós-menopausa ou homens adultos, após pelo menos uma linha de terapia endócrina. Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

• Dor muscular e articular
• Náuseas, vômitos, diarreia, constipação, indigestão
• Cansaço, diminuição do apetite, cefaleia
• Ondas de calor
• Elevação de colesterol, triglicerídeos, enzimas hepáticas e creatinina; sódio baixo

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Erva-de-são-joão e outros indutores enzimáticos

Reduzem os níveis de elacestranto e podem torná-lo menos eficaz.

Alguns outros medicamentos de prescrição

Não devem ser combinados ou exigem ajustes de dose, por isso a lista completa de medicamentos é revisada antes de iniciar.

O que se monitora

• Teste de mutação de ESR1 antes de iniciar (no tumor ou no sangue)
• Colesterol e triglicerídeos
• Provas hepáticas
• Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam estar grávidas

Administração e segurança

• Comprimido oral tomado com alimento, aproximadamente no mesmo horário todos os dias.
• Engolido inteiro: não partido, mastigado nem triturado.
• Uma dose esquecida ou vomitada não é dobrada; a próxima dose é tomada no horário habitual.

Gravidez e amamentação

Evita-se a gravidez: mulheres e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz durante o tratamento e por um curto período depois; a amamentação é interrompida.

Cuidados de enfermagem

• Verificar se uma mutação de ESR1 foi confirmada antes da primeira dose.
• Perguntar sobre erva-de-são-joão e revisar todos os medicamentos e suplementos.
• Perguntar sobre doença hepática ou colesterol alto antes de iniciar e acompanhar os resultados lipídicos e hepáticos.
• Orientar a relatar pele ou olhos amarelados, urina escura ou dor abdominal.

Farmacocinética

Absorção

Comprimido oral, tomado com alimento uma vez ao dia.

Metabolismo

Seus níveis são reduzidos por indutores como a erva-de-são-joão, e alguns medicamentos não devem ser combinados com ele.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Elacestrant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer (U.S. Food and Drug Administration, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).

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