Fulvestranto
SERDs
Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Antiestrogênio puro injetado na nádega. Bloqueia o receptor de estrogênio e faz a célula destruí-lo; para câncer de mama com receptor hormonal positivo.
Ficha rápida
- Group
- Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)
- Target
- Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante
- Used for
- O mesmo câncer
- Key effects
- Dor no local da injeção · Ondas de calor · Náuseas
- Monitor
- Dor · Provas hepáticas e sinais · Plaquetas e uso
- ATC
- L02BA03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Nenhuma estrutura pública mostra o fulvestranto no receptor de estrogênio humano. A figura mostra o elacestranto, outro SERD, no mesmo bolsão de ligação do ligante do ERα humano.
O fulvestranto é um antiestrogênio esteroide que se liga ao receptor de estrogênio de forma competitiva e com alta afinidade. Bloqueia a ligação do estrogênio, dificulta a dimerização do receptor e altera sua conformação de modo que a célula o marca para destruição no proteassomo. Com menos receptores restantes, os genes dependentes de estrogênio deixam de ser ativados. Ao contrário do tamoxifeno, não tem efeito semelhante ao estrogênio (agonista) em nenhum tecido e continua funcionando em tumores resistentes ao tamoxifeno.
- O fulvestranto se liga ao receptor de estrogênio no lugar do estrogênio
- O receptor alterado é degradado no proteassomo
- Os genes ativados pelo estrogênio permanecem desligados: o tumor para de crescer
Indicações
- Câncer de mama avançado ou metastático com receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa, isolado (primeira linha ou após outra terapia endócrina). Câncer de mama →
- O mesmo câncer, HER2-negativo, em combinação com um inibidor de CDK4/6 (palbociclibe, ribociclibe ou abemaciclibe). Câncer de mama →
Efeitos adversos
Frequentes
- Dor no local da injeção
- Ondas de calor
- Náuseas, vômitos, constipação, perda de apetite
- Dor óssea, articular, nas costas e nos membros
- Cefaleia, cansaço, fraqueza, tosse, falta de ar
Contraindicações
- Alergia ao fulvestranto ou aos seus componentes
Interações importantes
- Anticoagulantes (p. ex., varfarina), trombocitopenia ou distúrbios hemorrágicos
- Não é uma interação medicamentosa, mas um risco: sangramento no local intramuscular; é usado com cautela.
- Imunoensaios de estradiol
- O fulvestranto se assemelha ao estradiol e pode dar resultados falsamente elevados de estradiol.
O que se monitora
- Dor, dormência ou fraqueza na região lombar ou nas pernas após as injeções
- Provas hepáticas e sinais de lesão hepática
- Plaquetas e uso de anticoagulantes antes de injetar
- Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam estar grávidas
Administração e segurança
- Somente intramuscular, aplicado lentamente no músculo glúteo em duas injeções, uma em cada nádega.
- Toma-se cuidado na região dorsoglútea porque o nervo isquiático fica por baixo dela.
- Aplicado por médico ou enfermeiro em clínica; vem em seringas preenchidas.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal; evitam-se gravidez e amamentação durante o tratamento e por um ano após a última dose, e ele pode reduzir a fertilidade.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre anticoagulantes e problemas de sangramento antes de cada injeção.
- Orientar o paciente a relatar dor, dormência ou fraqueza nas pernas após as injeções.
- Avisar o laboratório antes de um exame de estradiol.
- Orientar a relatar pele amarelada, dor no quadrante superior direito do abdome ou dor ao urinar.
Farmacocinética
- Absorção
- Injeção intramuscular lenta nas nádegas; é liberado lentamente a partir do músculo.
- Distribuição
- Ampla, principalmente fora dos vasos sanguíneos; cerca de 99% ligado às lipoproteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Como os esteroides naturais: oxidação, hidroxilação e conjugação; o CYP3A4 é o único CYP envolvido, com participação incerta.
- Eliminação
- Principalmente nas fezes, pela bile; quase nada na urina. A exposição aumenta na insuficiência hepática moderada, por isso a dose é ajustada.
- Meia-vida
- Muito longa após a injeção intramuscular, cerca de 40 dias.
Teste seus conhecimentos
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Em que o fulvestranto difere do tamoxifeno no receptor de estrogênio?
O fulvestranto é um antagonista puro que provoca a degradação do receptor; o tamoxifeno é um modulador com efeitos agonistas em alguns tecidos e estabiliza o receptor.
Qual nervo deve ser evitado ao injetar o fulvestranto?
O nervo isquiático, que fica abaixo da região dorsoglútea.
Por que um paciente em uso de fulvestranto pode apresentar um nível de estradiol falsamente elevado?
O fulvestranto tem estrutura esteroide semelhante à do estradiol e apresenta reação cruzada nos imunoensaios.
Com qual grupo de fármacos o fulvestranto é combinado no câncer de mama avançado HER2-negativo?
Inibidores de CDK4/6 (palbociclibe, ribociclibe, abemaciclibe).
Conexões
Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - FULVESTRANT injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Fulvestrant Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901 (RCSB Protein Data Bank, 2022).
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