Azatioprina
Imunossupressores antiproliferativos
Imunossupressores antiproliferativos
Imunossupressor oral antigo que vira 6-mercaptopurina e impede a multiplicação das células imunes. Controla-se o hemograma; com alopurinol, mistura perigosa.
Ficha rápida
- Group
- Imunossupressores antiproliferativos
- Target
- Síntese de purinas, por meio dos nucleotídeos de tioguanina
- Used for
- Prevenção da rejeição · Artrite reumatoide ativa
- Key effects
- Náuseas e vômitos · Leucopenia · Erupção cutânea
- Monitor
- Hemograma completo com plaquetas
- ATC
- L04AX01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A azatioprina é um pró-fármaco da 6-mercaptopurina. É convertida em nucleotídeos de tioguanina, que inibem a síntese de purinas e são incorporados ao DNA, de modo que os linfócitos em divisão rápida não conseguem proliferar. A 6-mercaptopurina é inativada pela TPMT (metilação) e pela xantina oxidase (oxidação); atividade baixa de TPMT ou NUDT15, ou o bloqueio da xantina oxidase, permite o acúmulo de metabólitos ativos.
- Convertida em 6-mercaptopurina
- Depois em nucleotídeos de tioguanina (ativos)
- A síntese de purinas cai e os nucleotídeos entram no DNA
- Os linfócitos não conseguem proliferar
Indicações
- Prevenção da rejeição de transplante renal, como adjuvante
- Artrite reumatoide ativa Artrite reumatoide →
- Doença de Crohn (off-label) Doença de Crohn →
- Retocolite ulcerativa (off-label) Colite ulcerativa →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas e vômitos
- Leucopenia
- Elevação das enzimas hepáticas
- Erupção cutânea
Contraindicações
- Hipersensibilidade à azatioprina
- Artrite reumatoide na gravidez
- Artrite reumatoide previamente tratada com agentes alquilantes (alto risco de neoplasia maligna)
Interações importantes
- Alopurinol e febuxostate
- Bloqueiam a xantina oxidase: os metabólitos ativos se acumulam e a toxicidade medular pode ser grave; o febuxostate não é usado com ela.
- Aminossalicilatos (sulfassalazina, mesalazina)
- Inibem a TPMT; usados com cautela.
- Varfarina
- Pode enfraquecer seu efeito anticoagulante.
- Ribavirina e outros fármacos mielossupressores
- Pancitopenia grave.
O que se monitora
- Hemograma completo com plaquetas, com frequência no início e depois regularmente
- Testes de TPMT e NUDT15 antes de iniciar
- Provas de função hepática
- Exames de pele para câncer
Administração e segurança
- Comprimido oral, geralmente após as refeições; tomá-lo após as refeições ou em doses divididas pode reduzir as náuseas.
- Tomada aproximadamente nos mesmos horários todos os dias.
Gravidez e amamentação
Pode prejudicar o feto; é contraindicada na artrite reumatoide durante a gravidez, e em transplantados a equipe assistente avalia caso a caso.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre alopurinol ou febuxostate antes da primeira dose.
- Verifique se os resultados de TPMT e NUDT15 estão disponíveis.
- Ensine os sinais de infecção e sangramento: febre, dor de garganta, hematomas.
- Oriente sobre proteção solar e autoexame da pele.
- Comunique náuseas, vômitos, febre ou dor abdominal intensos logo após o início.
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida por via oral
- Metabolismo
- Convertida em 6-mercaptopurina; inativada pela TPMT e pela xantina oxidase; a toxicidade é mais provável na insuficiência renal
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual teste enzimático é feito antes da azatioprina, e por quê?
Atividade ou genótipo de TPMT (e NUDT15): pacientes deficientes acumulam nucleotídeos de tioguanina e desenvolvem mielotoxicidade grave nas doses habituais.
Um paciente em uso de azatioprina recebe alopurinol para gota. Qual é o risco?
O alopurinol bloqueia a xantina oxidase, uma das vias que inativam a 6-mercaptopurina, de modo que os metabólitos ativos se acumulam e a supressão da medula óssea pode ser grave.
Qual linfoma está ligado à azatioprina em pacientes jovens com doença inflamatória intestinal?
Linfoma hepatoesplênico de células T, um linfoma raro e agressivo relatado com azatioprina, alguns casos em pacientes que também receberam um bloqueador de TNF.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Azathioprine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - AZATHIOPRINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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