Micofenolato de mofetila
Imunossupressores antiproliferativos
Imunossupressores antiproliferativosGravidez: contraindicado
Contraindicado, a menos que não exista opção mais segura: causa perda gestacional no primeiro trimestre e múltiplas malformações congênitas.
Imunossupressor usado após transplantes que bloqueia uma enzima de que os linfócitos precisam para fazer DNA. Pode causar diarreia e é muito nocivo na gravidez.
Ficha rápida
- Group
- Imunossupressores antiproliferativos
- Target
- Inosina monofosfato desidrogenase (IMPDH)
- Used for
- Prevenção da rejeição · Doença de Crohn
- Key effects
- Diarreia · Náuseas e vômitos · Dor abdominal
- Monitor
- Hemograma completo · Teste de gravidez antes
- ATC
- L04AA06
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o ácido micofenólico, a forma ativa, ligado à IMPDH tipo 2 do hamster-chinês, quase idêntica à enzima humana, ao lado de seu produto, o IMP.
O micofenolato de mofetila é um pró-fármaco éster rapidamente convertido em ácido micofenólico. O ácido micofenólico é um inibidor seletivo e reversível da IMPDH, a enzima da via de novo da síntese de nucleotídeos de guanina. Os linfócitos B e T dependem muito dessa via, por isso sua proliferação e a produção de anticorpos caem, enquanto a maioria das outras células, que podem usar a via de recuperação, é poupada.
- Hidrolisado em ácido micofenólico
- O ácido micofenólico inibe a IMPDH
- Os nucleotídeos de guanina caem nos linfócitos
- Os linfócitos B e T param de proliferar
Indicações
- Prevenção da rejeição de transplantes renais, cardíacos e hepáticos, com um inibidor da calcineurina e glicocorticoides
- Doença de Crohn (off-label) Doença de Crohn →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia
- Náuseas e vômitos
- Dor abdominal
- Leucopenia
- Infecções
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao micofenolato de mofetila ou ao ácido micofenólico
- Deficiência hereditária de HGPRT (síndromes de Lesch-Nyhan e Kelley-Seegmiller)
Interações importantes
- Antiácidos com hidróxido de magnésio ou de alumínio, inibidores da bomba de prótons, quelantes de fosfato sem cálcio
- Reduzem a exposição e a eficácia do ácido micofenólico.
- Colestiramina e fármacos que interrompem a recirculação êntero-hepática (alguns antibióticos, rifampicina)
- Reduzem os níveis de ácido micofenólico.
- Fármacos eliminados por secreção tubular renal
- Seu metabólito glicuronídeo pode competir com eles e elevar seus níveis.
- Contraceptivos hormonais
- Podem ser menos eficazes; é necessária contracepção adicional.
- Vacinas de vírus vivos
- Evitadas durante o tratamento.
O que se monitora
- Hemograma completo
- Teste de gravidez antes de iniciar e durante o tratamento
- Sinais de infecção
- Provas de função renal e hepática
- Exames de pele
Administração e segurança
- Cápsulas, comprimidos ou suspensão orais, e uma forma intravenosa.
- Não triture os comprimidos nem abra as cápsulas; evite inalar o pó ou deixá-lo tocar a pele ou mucosas, porque é teratogênico.
- O micofenolato de mofetila e os comprimidos de ácido micofenólico de liberação retardada não são intercambiáveis sem supervisão do especialista.
Gravidez e amamentação
Contraindicado, a menos que não exista opção mais segura: causa perda gestacional no primeiro trimestre e múltiplas malformações congênitas.
Cuidados de enfermagem
- Confirme teste de gravidez negativo e contracepção eficaz antes da primeira dose em mulheres que podem engravidar.
- Oriente que os homens também usem contracepção com suas parceiras durante o tratamento e por alguns meses depois.
- Pergunte sobre diarreia e dor abdominal; comunicar fezes pretas ou vômito com sangue.
- Ensine os sinais de infecção.
- Separe os antiácidos das doses e informe medicamentos novos.
Farmacocinética
- Absorção
- Rapidamente absorvido e convertido em ácido micofenólico; também administrado por via intravenosa
- Metabolismo
- O ácido micofenólico é glicuronidado; o glicuronídeo é reciclado pela bile e pelo intestino
- Meia-vida
- Cerca de 18 horas para o ácido micofenólico
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima o ácido micofenólico inibe?
A inosina monofosfato desidrogenase (IMPDH), na via de novo da síntese de nucleotídeos de guanina.
O que deve ser confirmado antes de uma mulher em idade reprodutiva iniciar micofenolato?
Teste de gravidez negativo e contracepção eficaz, porque causa perda gestacional e malformações graves.
Por que um antiácido com hidróxido de magnésio pode tornar o micofenolato menos eficaz?
Reduz a absorção do micofenolato, de modo que a exposição ao ácido micofenólico cai.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Mycophenolate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of Inosine Monophosphate Dehydrogenase in complex with Mycophenolic Acid (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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