Apremilaste
Inibidores da PDE4
Inibidores da PDE4
Inibidor oral da PDE4 que acalma as células imunes, usado na artrite psoriásica, na psoríase em placas e nas úlceras orais da doença de Behçet.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da PDE4
- Target
- Fosfodiesterase 4 (específica do AMPc)
- Used for
- Artrite psoriásica ativa · Psoríase em placas
- Key effects
- Diarreia e náuseas · Cefaleia
- Monitor
- Peso · Humor · Diarreia
- ATC
- L04AA32
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o apremilaste no sítio catalítico da PDE4D humana (estrutura cristalina).
O apremilaste é um inibidor de pequena molécula da fosfodiesterase 4, a principal enzima que degrada o AMP cíclico nas células imunes. O AMPc intracelular mais alto reduz a expressão de citocinas pró-inflamatórias como TNF, interferon-gama, IL-17 e IL-23. Isso atenua a via imune que impulsiona a psoríase e a artrite psoriásica. Como exatamente isso produz o efeito clínico não está totalmente definido.
- O apremilaste bloqueia a PDE4 dentro das células imunes
- O AMP cíclico deixa de ser degradado e aumenta
- As citocinas pró-inflamatórias (TNF, IL-17, IL-23) diminuem
- As placas cutâneas, a inflamação articular e as úlceras orais melhoram
Indicações
- Artrite psoriásica ativa Artrite psoriásica →
- Psoríase em placas Psoríase →
- Úlceras orais da doença de Behçet Doença de Behçet →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia e náuseas (mais comuns)
- Cefaleia
- Dor abdominal e vômitos
- Infecções das vias aéreas superiores, dor de garganta e congestão nasal
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao apremilaste
- Cautela em caso de história de depressão ou pensamentos suicidas
- Cautela em idosos propensos a desidratação ou pressão arterial baixa
Interações importantes
- Erva-de-são-joão e outros indutores enzimáticos potentes
- Podem reduzir os níveis do apremilaste e seu efeito
O que se monitora
- Peso, regularmente
- Humor, depressão e pensamentos suicidas
- Diarreia, vômitos e hidratação
- Doença renal, registrada antes de iniciar
Administração e segurança
- Comprimidos orais engolidos inteiros, sem partir, mastigar ou triturar
- A dose é aumentada gradualmente nos primeiros dias para reduzir o desconforto gástrico
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são muito limitados; estudos em animais sugeriram um possível risco maior de perda fetal, por isso o risco potencial é explicado.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre depressão ou pensamentos suicidas antes de iniciar e em cada consulta
- Pesar o paciente regularmente
- Ensinar a relatar diarreia ou vômitos graves
- Revisar a lista de medicamentos e suplementos, incluindo a erva-de-são-joão
Farmacocinética
- Absorção
- Comprimido oral, com ou sem alimentos
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima o apremilaste inibe, e qual mensageiro aumenta?
Fosfodiesterase 4; o AMP cíclico aumenta.
Quais são três indicações do apremilaste?
Artrite psoriásica, psoríase em placas e as úlceras orais da doença de Behçet.
Qual efeito adverso psiquiátrico é verificado durante o tratamento com apremilaste?
Depressão e pensamentos suicidas.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Apremilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7CBQ: Crystal structure of PDE4D catalytic domain in complex with Apremilast (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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