Roflumilaste

Mecanismo de ação

✂Fosfodiesterase 4 (PDE4B, PDE4D)Roflumilaste

ⓘ A figura mostra o roflumilaste ligado ao domínio catalítico da fosfodiesterase 4B humana.

O roflumilaste e seu metabólito ativo N-óxido inibem seletivamente a fosfodiesterase 4, a principal enzima que degrada o AMP cíclico nas células inflamatórias e estruturais do pulmão. O AMP cíclico mais alto reduz a liberação de mediadores inflamatórios e o afluxo de neutrófilos para as vias aéreas. O resultado são menos exacerbações na DPOC grave com bronquite crônica; a função pulmonar melhora apenas um pouco e não há broncodilatação imediata.

1. O roflumilaste e seu N-óxido bloqueiam a PDE4
2. O AMP cíclico aumenta dentro das células inflamatórias
3. Liberam-se menos citocinas e chegam menos neutrófilos
4. As exacerbações da DPOC ficam menos frequentes

Indicações

• Redução do risco de exacerbações na DPOC grave com bronquite crônica e histórico de exacerbações, associado aos broncodilatadores Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia e náuseas
• Perda de peso e redução do apetite
• Cefaleia e tontura
• Insônia e dor lombar

Contraindicações

• Insuficiência hepática moderada a grave (Child-Pugh B ou C)
• Cautela com histórico de depressão ou pensamentos suicidas
• Não serve para aliviar o broncoespasmo agudo

Interações importantes

Indutores potentes da CYP: rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína

Reduzem a exposição ao roflumilaste e o tornam menos eficaz; não recomendado

Inibidores da CYP3A4 ou duplos CYP3A4/CYP1A2: eritromicina, cetoconazol, fluvoxamina, cimetidina

Aumentam a exposição ao roflumilaste e os efeitos adversos

O que se monitora

• Peso corporal em consultas regulares
• Humor, sono e pensamentos suicidas
• Frequência das exacerbações
• Função hepática antes do início

Administração e segurança

• Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos
• Alguns esquemas começam com uma dose menor por algumas semanas para melhorar a tolerância
• Não é medicamento de resgate: o paciente mantém um inalador de ação curta

Gravidez e amamentação

Não há dados adequados em humanos; não é usado na gravidez a menos que o profissional de saúde julgue que o benefício compensa o risco, e não é usado durante a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Pese o paciente em cada consulta e relate perda de peso inexplicada
• Pergunte sobre humor, sono e pensamentos suicidas; oriente a família a relatar mudanças
• Explique que a diarreia e as náuseas costumam melhorar após as primeiras semanas

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvido por via oral

Metabolismo

Hepático: a CYP3A4 e a CYP1A2 formam o N-óxido ativo, que responde pela maior parte do efeito

Eliminação

Urina, como metabólitos

Início e duração

O benefício sobre as exacerbações se constrói ao longo de semanas a meses

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ROFLUMILAST tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Roflumilast: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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