Tucatinibe

Mecanismo de ação

✂Tirosina quinase HER2 (ERBB2)Tucatinibe

ⓘ A figura mostra o tucatinibe no bolso de ATP de um domínio quinase do HER2 humano portador de uma mutação de inserção no éxon 20.

O tucatinibe bloqueia de forma reversível o sítio de ATP da quinase HER2, com efeito mínimo sobre o EGFR. Somado ao trastuzumabe, que se liga à parte externa do HER2, bloqueia o receptor pelos dois lados e melhorou a sobrevida de pacientes intensamente pré-tratados, inclusive com metástases cerebrais. Poupar o EGFR torna a erupção cutânea muito menos comum que com outros inibidores de quinase desta família.

1. Bloqueia seletivamente a quinase HER2, poupando o EGFR
2. Com trastuzumabe: HER2 bloqueado por dentro e por fora
3. Ativo em metástases cerebrais; pouca erupção cutânea

Indicações

• Câncer de mama HER2-positivo irressecável ou metastático, inclusive com metástases cerebrais, após pelo menos um tratamento anti-HER2, com trastuzumabe e capecitabina. Câncer de mama →
• Câncer colorretal HER2-positivo, RAS selvagem, irressecável ou metastático após tratamento prévio, com trastuzumabe (aprovação acelerada). Câncer colorretal →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia
• Vermelhidão, dor ou bolhas nas mãos e nos pés (com capecitabina)
• Náuseas, vômitos, dor abdominal, diminuição do apetite
• Fadiga, feridas na boca, sangramento nasal

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Inibidores ou indutores potentes do CYP2C8 ou do CYP3A

Alteram os níveis de tucatinibe.

Erva-de-são-joão

Pode diminuir seus níveis; é evitada.

O que se monitora

• Status de HER2 do tumor antes de iniciar
• Provas de função hepática antes e durante o tratamento
• Frequência das evacuações e hidratação

Administração e segurança

• Comprimidos orais engolidos inteiros; comprimidos partidos ou danificados não são tomados.
• Administrado junto com trastuzumabe e capecitabina no câncer de mama: verificar se todos os fármacos do esquema constam da prescrição.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Orientar a relatar a diarreia precocemente e a reconhecer a desidratação.
• Revisar as provas de função hepática; orientar a relatar icterícia, urina escura ou dor no quadrante superior direito do abdome.
• Inspecionar mãos e pés em busca de alterações cutâneas relacionadas à capecitabina.
• Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos orais, duas vezes ao dia, com ou sem alimento.

Metabolismo

Principalmente CYP2C8, em menor grau CYP3A.

Meia-vida

Cerca de 8,5 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Tucatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Tucatinib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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