Lapatinibe

Mecanismo de ação

✂Tirosinas quinases HER2 (ERBB2) e EGFRLapatinibe

ⓘ A figura mostra o lapatinibe (GW572016) no bolso de ATP do domínio quinase do EGFR humano; ele se liga ao sítio correspondente do HER2.

O lapatinibe bloqueia de forma reversível o sítio de ATP das quinases HER2 e EGFR. No câncer de mama com superexpressão de HER2, isso desliga o sinal do receptor por dentro da célula, de modo que ainda funciona em tumores que se tornaram resistentes ao trastuzumabe.

1. A superexpressão de HER2 impulsiona o crescimento do câncer de mama
2. O lapatinibe bloqueia o sítio de ATP de HER2 e EGFR
3. Age por dentro, mesmo após resistência ao trastuzumabe

Indicações

• Câncer de mama avançado ou metastático HER2-positivo previamente tratado com antraciclina, taxano e trastuzumabe, com capecitabina. Câncer de mama →
• Câncer de mama metastático com receptor hormonal positivo e HER2-positivo em mulheres pós-menopausa, com letrozol. Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia, que pode ser grave (pior com capecitabina)
• Erupção acneiforme e pele seca
• Náuseas, vômitos, azia e refluxo
• Mãos e pés vermelhos, doloridos ou com formigamento
• Feridas na boca, diminuição do apetite, dificuldade para dormir

Contraindicações

• Usado com cautela em cardiopatia, QT longo e potássio ou magnésio baixos

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)

Aumentam seus níveis e sua toxicidade.

Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)

Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.

Outros fármacos que prolongam o QT (alguns antiarrítmicos, macrolídeos, antipsicóticos)

Risco aditivo de prolongamento do QT e arritmia.

O que se monitora

• Provas de função hepática antes e durante o tratamento
• Função cardíaca (fração de ejeção) e ECG
• Potássio e magnésio
• Frequência das evacuações e hidratação

Administração e segurança

• Comprimidos orais uma vez ao dia, pelo menos uma hora longe de uma refeição, engolidos inteiros.
• Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Verificar as provas de função hepática antes de renovar a receita, conforme prescrito; orientar a relatar icterícia, urina escura ou coceira.
• Ensinar um plano para a diarreia e os sinais de desidratação.
• Relatar falta de ar, inchaço ou palpitações.
• Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos orais, uma vez ao dia, longe das refeições.

Metabolismo

Fígado, CYP3A4.

Meia-vida

Cerca de 14 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Lapatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); Lapatinib Ditosylate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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