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Crisaborol

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Pomada inibidora da PDE4 que contém boro, para dermatite atópica leve a moderada; seu principal efeito adverso é ardor ou pinicação no local de aplicação.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Outros medicamentos dermatológicos
Target
Fosfodiesterase 4 (PDE4), principalmente PDE4B
Key effects
Ardor ou pinicação no local de aplicação
Monitor
Resposta do eczema
ATC
D11AH06

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a PDE4B humana com o AN2898, um benzoxaborol parente próximo do crisaborol, que prende o centro metálico da enzima pelo seu átomo de boro; o próprio crisaborol não está neste cristal.

Alvo em 3D: Fosfodiesterase 4 (PDE4), principalmente PDE4B. Estrutura PDB 3O0J (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O crisaborol é um benzoxaborol pequeno que contém boro. Seu boro imita o fosfato do AMPc e bloqueia de forma competitiva a fosfodiesterase 4 nas células imunes da pele. O AMPc mais alto reduz a liberação de citocinas inflamatórias, e assim a vermelhidão e o prurido do eczema melhoram. Seu baixo peso molecular ajuda-o a atravessar a pele.

  1. A pomada penetra na pele com eczema
  2. O boro se liga à PDE4 e bloqueia a degradação do AMPc
  3. O AMPc aumenta nas células imunes; menos citocinas
  4. A vermelhidão e o prurido cedem

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Ardor ou pinicação no local de aplicação

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao crisaborol ou à pomada

Interações importantes

Outros produtos com e sem receita e produtos para a pele
Revisados antes do início; nenhuma interação importante é descrita nas informações ao paciente.

O que se monitora

  • Resposta do eczema
  • Sinais de reação alérgica de contato

Administração e segurança

  • Aplica-se uma camada fina sobre a pele afetada.
  • Mantido longe dos olhos, da boca e da vagina.
  • As mãos são lavadas depois, a menos que estejam sendo tratadas.

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; gestação e amamentação devem ser informadas ao profissional de saúde.

Cuidados de enfermagem

  • Explicar que ardor ou pinicação breves são o efeito mais comum; ardor intenso ou persistente deve ser relatado.
  • Orientar a relatar imediatamente urticária, inchaço ou vermelhidão que se espalha (possível alergia).
  • Verificar se a equipe conhece os outros tratamentos para eczema em uso.

Farmacocinética

Absorção
Aplicado na pele; seu tamanho pequeno ajuda a penetração

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual enzima o crisaborol inibe?

A fosfodiesterase 4 (PDE4), principalmente a PDE4B.

Como o átomo de boro ajuda o crisaborol?

Imita o fosfato do AMPc no sítio da enzima e mantém a molécula pequena o bastante para penetrar na pele.

Qual é o efeito adverso mais comum do crisaborol?

Ardor ou pinicação no local de aplicação.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Crisaborole Topical: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); RCSB PDB - 3O0J: PDE4B In complex with ligand an2898 (RCSB Protein Data Bank, 2012); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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