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Abrocitinibe

  • Inibidores de JAKInibidores de JAK

Inibidor oral da JAK1 para dermatite atópica moderada a grave que não respondeu a outros tratamentos; tem o alerta em tarja preta dos inibidores de JAK.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores de JAK
Target
Janus quinase 1 (JAK1)
Key effects
Sintomas de resfriado · Náuseas e vômitos · Cefaleia
Monitor
Hemograma · Sinais de infecção
ATC
D11AH08

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o domínio quinase da JAK1 humana com o abrocitinibe (composto 25 do artigo de descoberta) no seu sítio de ATP.

Alvo em 3D: Janus quinase 1 (JAK1). Estrutura PDB 6BBU (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O abrocitinibe bloqueia a Janus quinase 1 (JAK1). Muitas citocinas que impulsionam a dermatite atópica e o prurido sinalizam pela JAK1; com ela bloqueada, as proteínas STAT permanecem inativas e a inflamação da pele e o prurido diminuem.

  1. O fármaco entra nas células imunes e da pele e bloqueia a JAK1
  2. As citocinas do eczema não conseguem ativar as proteínas STAT
  3. Menos sinalização de inflamação e prurido
  4. O eczema e o prurido melhoram

Indicações

  • Dermatite atópica moderada a grave em adultos e adolescentes não controlada por outros tratamentos Dermatite atópica →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sintomas de resfriado: nariz entupido, espirros, dor de garganta
  • Náuseas e vômitos
  • Cefaleia, tontura
  • Acne

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao abrocitinibe
  • Terapia antiplaquetária que não seja ácido acetilsalicílico (AAS) em baixa dose durante os três primeiros meses
  • Insuficiência hepática grave
  • Infecção grave ativa

Interações importantes

Antiplaquetários (exceto AAS em baixa dose)
Contraindicados nos três primeiros meses por causa das plaquetas baixas.
Inibidores do CYP2C19
Níveis mais altos de abrocitinibe.
Outros imunossupressores potentes
Risco adicional de infecção; evitados.
Vacinas vivas
Evitadas; as vacinas são atualizadas antes do início.

O que se monitora

  • Teste para tuberculose latente antes do início
  • Hemograma (plaquetas, linfócitos) e lipídios
  • Sinais de infecção, coágulos, infarto ou AVC
  • Alterações súbitas da visão

Administração e segurança

  • Os comprimidos são engolidos inteiros.
  • Todos os antiplaquetários são revisados antes da primeira dose.
  • As vacinas são atualizadas antes do início.

Gravidez e amamentação

Os dados são insuficientes para conhecer o risco na gestação; a amamentação é evitada durante o tratamento e por um dia depois.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar na lista de medicamentos se há antiplaquetários e inibidores do CYP2C19 antes do início.
  • Orientar a relatar febre, tosse, dor no peito, inchaço nas pernas ou sinais de AVC.
  • Perguntar sobre tabagismo e antecedentes de coágulos, doença cardíaca e câncer.
  • Orientar a relatar alterações súbitas da visão e hematomas ou sangramentos incomuns.

Farmacocinética

Absorção
Comprimido oral, engolido inteiro
Metabolismo
Fígado, principalmente pelo CYP2C19; inibidores do CYP2C19 e metabolizadores lentos têm níveis mais altos
Meia-vida
Cerca de 5 a 6 horas para o fármaco e seus principais metabólitos ativos

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual quinase o abrocitinibe bloqueia?

A Janus quinase 1 (JAK1).

Qual classe de fármacos é contraindicada nos primeiros meses de abrocitinibe (exceto AAS em baixa dose)?

Os antiplaquetários, porque o abrocitinibe pode reduzir as plaquetas.

Qual enzima metaboliza principalmente o abrocitinibe?

CYP2C19.

Conexões

Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas1

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Abrocitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.