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Amitriptilina

  • ADTAntidepressivos tricíclicos (ADT)

Tricíclico clássico da lista da OMS, hoje muito usado para dor neuropática e prevenção de enxaqueca. Sedativo, anticolinérgico, perigoso em overdose.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antidepressivos tricíclicos (ADT)
Target
Transportador de norepinefrina (NET) e transportador de serotonina (SERT)
Used for
Depressão · Neuralgia pós-herpética
Key effects
Boca seca · Sedação e ganho de peso · Confusão
Monitor
ECG em idosos ou em cardiopatas
ATC
N06AA09

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a amitriptilina ligada ao NET humano em conformação aberta para fora.

Alvo em 3D: Transportador de norepinefrina (NET) e transportador de serotonina (SERT). Estrutura PDB 8Y93 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A amitriptilina bloqueia as bombas de membrana que recaptam a norepinefrina e a serotonina para dentro dos neurônios. Também bloqueia os receptores muscarínicos, histamínicos H1 e adrenérgicos alfa-1, o que explica grande parte de seu perfil de efeitos adversos, e, em níveis elevados, bloqueia os canais rápidos de sódio cardíacos.

  1. A amitriptilina bloqueia o NET e o SERT
  2. A norepinefrina e a serotonina atuam por mais tempo na sinapse
  3. Também bloqueia os receptores muscarínicos, H1 e alfa-1
  4. Em overdose, bloqueia os canais de sódio cardíacos e alarga o QRS

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Boca seca, constipação, visão turva, retenção urinária (anticolinérgicos)
  • Sedação e ganho de peso (bloqueio H1)
  • Hipotensão ortostática e tontura (bloqueio alfa-1)
  • Taquicardia e alterações no ECG
  • Confusão, sobretudo em idosos

Contraindicações

  • Inibidores da MAO, ou nos 14 dias após suspender um deles (hiperpirexia, convulsões, mortes)
  • Fase de recuperação aguda após infarto do miocárdio
  • Cisaprida (prolongamento do QT)
  • Hipersensibilidade à amitriptilina

Interações importantes

Inibidores da MAO, linezolida, azul de metileno intravenoso
Síndrome serotoninérgica e crises hiperpiréticas
Inibidores da CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina), cimetidina
Níveis mais altos do tricíclico e toxicidade
Outros fármacos anticolinérgicos
Íleo paralítico, retenção urinária, hipertermia
Álcool e outros depressores do SNC
Sedação aditiva e depressão respiratória
Simpatomiméticos, incluindo a epinefrina dos anestésicos locais
Efeitos pressóricos e cardíacos exagerados; exige supervisão rigorosa

O que se monitora

  • ECG em idosos ou em cardiopatas
  • Pressão arterial ortostática e quedas
  • Efeitos anticolinérgicos: hábito intestinal, micção, confusão
  • Humor e pensamentos suicidas; níveis plasmáticos quando associada a inibidores da CYP2D6

Administração e segurança

  • Administrada por via oral; por causa da sedação, a bula prefere a tomada ao deitar na manutenção
  • Pessoas com risco de suicídio recebem a menor quantidade prática, pois uma overdose grande pode ser fatal
  • Suspensa gradualmente; a interrupção abrupta pode causar náuseas, cefaleia e mal-estar
  • Suspensa vários dias antes de cirurgia eletiva, quando possível (bula)

Gravidez e amamentação

Atravessa a placenta; há alguns relatos de problemas em recém-nascidos expostos, sem causa comprovada, por isso só é usada quando o benefício justifica o possível risco.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar a pressão arterial ortostática e o risco de quedas, sobretudo em idosos
  • Perguntar sobre constipação, retenção urinária e visão turva; orientar sobre líquidos, fibras e quando avisar
  • Avaliar o risco de suicídio e limitar a quantidade de medicamento disponível em casa
  • Conhecer os sinais de overdose: sonolência, confusão, pupilas dilatadas, taquicardia, convulsões e QRS largo no ECG
  • Alertar sobre álcool e sobre dirigir com sonolência

Farmacocinética

Absorção
Absorção rápida por via oral
Metabolismo
No fígado, por N-desmetilação e hidroxilação; metabolizadores lentos de CYP2D6 e inibidores da CYP2D6 elevam os níveis do tricíclico
Eliminação
Quase totalmente na urina, como metabólitos
Início e duração
A sedação aparece cedo; o efeito antidepressivo leva semanas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual achado do ECG é o melhor marcador de gravidade na overdose de tricíclicos, e o que o trata?

Alargamento do complexo QRS (bloqueio dos canais de sódio). Administra-se bicarbonato de sódio intravenoso para alcalinizar e fornecer sódio, o que estreita o QRS.

Quais bloqueios de receptores explicam a boca seca, a sedação e a hipotensão ortostática da amitriptilina?

Bloqueio muscarínico (boca seca, constipação, retenção urinária), bloqueio H1 (sedação, ganho de peso) e bloqueio alfa-1 (hipotensão ortostática).

Quais são os dois usos mais comuns da amitriptilina fora da depressão?

Neuralgia pós-herpética e prevenção de enxaqueca; também está na lista da OMS para controle de sintomas em cuidados paliativos.

Por que a amitriptilina é evitada logo após um infarto do miocárdio?

Pode causar arritmias, alterações de condução e taquicardia; a bula exclui a fase de recuperação aguda após o infarto.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Amitriptyline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8Y93: Structure of NET-Amitriptyline in outward-open state (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.