Sumatriptana
Triptanos (agonistas 5-HT1B/1D)
Triptanos (agonistas 5-HT1B/1D)
O primeiro triptano: agonista 5-HT1B/1D que interrompe crises de enxaqueca, por via oral, nasal ou injetável; a injeção também trata a cefaleia em salvas.
Também chamado: Succinato de sumatriptana
Ficha rápida
- Group
- Triptanos (agonistas 5-HT1B/1D)
- Target
- Receptores de serotonina 5-HT1B e 5-HT1D
- Used for
- Tratamento agudo da cefaleia em salvas
- Key effects
- Aperto · Formigamento · Tontura
- Monitor
- Pressão arterial · Número de dias tratados por mês
- ATC
- N02CC01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a donitriptana, um triptano experimental, na bolsa de ligação da serotonina do receptor 5-HT1B humano; a sumatriptana liga-se à mesma bolsa.
A sumatriptana é um análogo da serotonina que se liga com alta afinidade aos receptores 5-HT1B e 5-HT1D. Nos vasos sanguíneos intracranianos causa constrição; nas terminações sensitivas do nervo trigêmeo inibe a liberação de neuropeptídeos pró-inflamatórios. Juntos, esses efeitos interrompem a dor de uma crise de enxaqueca. Trata as crises e não as previne.
- A sumatriptana ativa receptores 5-HT1B/1D
- Os vasos intracranianos dilatados se contraem
- As terminações trigeminais liberam menos neuropeptídeo inflamatório
- A crise de enxaqueca alivia
Indicações
- Tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura Enxaqueca →
- Tratamento agudo da cefaleia em salvas (injeção subcutânea) Cefaleia em salvas →
Efeitos adversos
Frequentes
- Aperto, pressão ou dor no tórax, na garganta, no pescoço ou na mandíbula (geralmente não cardíaco)
- Formigamento, dormência, sensações de calor ou frio e rubor
- Tontura, vertigem e cansaço
- Dor, ardência ou vermelhidão no local da injeção
Contraindicações
- Doença arterial coronariana isquêmica ou vasoespasmo coronariano (incluindo angina de Prinzmetal)
- Antecedente de AVC ou AIT; enxaqueca hemiplégica ou basilar
- Doença vascular periférica e doença isquêmica intestinal
- Hipertensão não controlada
- Outro triptano ou um alcaloide do ergot nas 24 horas anteriores
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White ou outras arritmias por via acessória
- Um inibidor da MAO-A em uso ou nas últimas 2 semanas
- Insuficiência hepática grave
Interações importantes
- Inibidores da MAO-A
- Exposição muito maior à sumatriptana; contraindicado
- Ergotamina, di-hidroergotamina ou outro triptano em até 24 horas
- Vasoespasmo aditivo e prolongado; contraindicado
- ISRS, IRSN, antidepressivos tricíclicos
- Síndrome serotoninérgica
O que se monitora
- Avaliação cardiovascular antes da primeira dose em pessoas com vários fatores de risco (idade, diabetes, hipertensão, tabagismo, obesidade, história familiar)
- Pressão arterial
- Número de dias tratados por mês (cefaleia por uso excessivo de medicamentos)
Administração e segurança
- Usada no início da fase de cefaleia; não é preventiva
- A injeção é exclusivamente para uso subcutâneo; houve vasoespasmo coronariano após uso intravenoso
- Se a primeira crise não responder, o diagnóstico é reconsiderado antes de tratar outras crises
Gravidez e amamentação
Os dados de registro de gestações e epidemiológicos não mostraram aumento da taxa de malformações congênitas; a decisão pondera o benefício para a mãe.
Cuidados de enfermagem
- Antes da primeira dose, perguntar sobre dor torácica, cardiopatia, AVC, pressão alta e fatores de risco cardiovascular
- Verificar na lista de medicamentos derivados do ergot, outros triptanos, inibidores da MAO e antidepressivos serotoninérgicos
- Explicar que o aperto no tórax ou na garganta é comum, mas dor torácica opressiva exige atendimento urgente
- Incentivar um diário de cefaleia para detectar o uso excessivo de medicamentos
- Ensinar os sinais de síndrome serotoninérgica: agitação, febre, sudorese, tremor, abalos musculares
Farmacocinética
- Absorção
- Baixa biodisponibilidade oral por causa do metabolismo hepático de primeira passagem; a biodisponibilidade subcutânea é quase completa
- Metabolismo
- Principalmente MAO-A, gerando um metabólito inativo, o ácido indolacético
- Meia-vida
- Cerca de 2 a 2,5 horas
- Início e duração
- Injeção subcutânea: o alívio pode começar em cerca de 10 minutos
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais receptores a sumatriptana estimula?
Receptores de serotonina 5-HT1B e 5-HT1D.
Por que a sumatriptana é contraindicada na doença arterial coronariana?
Pode contrair as artérias coronárias e causar isquemia, infarto ou vasoespasmo.
Além da enxaqueca, qual cefaleia a sumatriptana subcutânea trata?
Cefaleia em salvas.
Quanto tempo deve separar a sumatriptana de um alcaloide do ergot?
Pelo menos 24 horas.
Qual enzima metaboliza a sumatriptana, explicando a contraindicação dos IMAO?
Monoamina oxidase A (MAO-A).
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - SUMATRIPTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SUMATRIPTAN SUCCINATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sumatriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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