Alosetron

Etki mekanizması

⇅Enterik nöronlarda 5-HT3 reseptörü (ligand kapılı katyon kanalı)Alosetron

ⓘ Şekil, insan kanalına çok benzeyen fare 5-HT3A reseptörüne bağlı alosetronu göstermektedir.

Alosetron güçlü, seçici bir 5-HT3 reseptör antagonistidir. 5-HT3 reseptörleri, serotoninle aktive olduklarında visseral ağrıyı, kolon geçişini ve sekresyonu etkileyen enterik nöronlardaki katyon kanallarıdır. Bunların bloke edilmesi enterik sinir sistemini modüle eder: geçiş yavaşlar, sıkışma hissi ve ağrı hafifler. Aşırı yavaşlama kabızlığı, bazı hastalarda kolon kan akımının azalması ise iskemik koliti açıklar.

1. Alosetron enterik nöronlardaki 5-HT3 kanallarını bloke eder
2. Bağırsak duvarında daha az nöronal depolarizasyon
3. Kolon geçişi yavaşlar; sıkışma hissi ve ağrı hafifler

Endikasyonlar

• Kadınlarda, diğer nedenler dışlanmış ve geleneksel tedaviye yanıt vermemiş, kronik, ağır ishal baskın irritabl bağırsak sendromu İrritabl bağırsak sendromu →

Yan etkiler

Sık

• Kabızlık, en sık görülen etki
• Karında rahatsızlık ve ağrı
• Bulantı
• Gaz

Kontrendikasyonlar

• Kabız olan bir hastada başlanması
• Kronik veya ağır kabızlık, bağırsak obstrüksiyonu, darlık, toksik megakolon, perforasyon veya yapışıklık öyküsü
• İskemik kolit, bozulmuş bağırsak dolaşımı, tromboflebit veya hiperkoagülabl durum
• Crohn hastalığı, ülseratif kolit, divertikülit
• Ağır karaciğer yetmezliği; fluvoksaminle birlikte kullanım

Önemli etkileşimler

Fluvoksamin (güçlü CYP1A2 inhibitörü)

Çok daha yüksek alosetron düzeyleri ve daha uzun yarı ömür; kontrendikedir

Orta güçte CYP1A2 inhibitörleri (florokinolonlar, simetidin)

Muhtemelen daha yüksek düzeyler; gerekmedikçe kaçınılır

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin, proteaz inhibitörleri)

Daha yüksek maruziyet; dikkatle kullanılır

Bağırsağı yavaşlatan ilaçlar (opioidler, antikolinerjikler)

Daha yüksek ciddi kabızlık riski

Neler izlenir

• Bağırsak alışkanlığı: kabızlık hemen kesmek demektir
• Rektal kanama, kanlı ishal veya yeni karın ağrısı
• İlk haftalardan sonra belirti kontrolü

Uygulama ve güvenlik

• Oral tablet; düşük dozla başlanır ve tam dozda birkaç hafta sonra belirtiler kontrol altına alınamazsa kesilir.
• İskemik kolitten sonra yeniden başlanmaz.
• Yaşlı, kırılgan hastalar ve bağırsağı yavaşlatan ilaç kullananlar kabızlık komplikasyonları açısından daha yüksek risk altındadır.

Gebelik ve emzirme

İnsan verileri bir riski tanımlamak için yetersizdir; hayvan çalışmaları gelişimsel zarar göstermemiştir.

Hemşirelik bakımı

• Başlamadan önce kabızlık, geçirilmiş bağırsak obstrüksiyonu, İBH, divertikülit, pıhtılaşma bozuklukları ve karaciğer hastalığı olup olmadığını sorun.
• İlaç listesini fluvoksamin ve diğer CYP1A2 inhibitörleri açısından kontrol edin.
• Hastaya kabızlık, rektal kanama, kanlı ishal veya kötüleşen ağrı durumunda ilacı bırakıp hemen aramasını öğretin.
• İlaç kılavuzunu verin ve açıklayın.

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan hızla emilir; yiyecekler emilimi bir miktar azaltır

Metabolizma

Başlıca hepatik CYP1A2, daha az CYP3A4 ve CYP2C9

Yarılanma ömrü

Kısadır, yaklaşık bir buçuk saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Eluksadolin
• Ondansetron
• Loperamid

İlişkili hastalıklar

• İrritabl bağırsak sendromu

← Gruba dön: İrritabl bağırsak sendromu ilaçları

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - ALOSETRON HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Alosetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6W1J: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Alosetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.